Allmänhet och klassificering
Antikolinerge läkemedel är aktiva ingredienser som utövar en antagonistisk typ av aktivitet mot acetylkolinreceptorer.
I detta avseende kan antikolinerga läkemedel delas in väsentligen i två makrogrupper, såsom:
- Muskarin- antagonister (eftersom de verkar vid nivån av acetylkolinreceptorer av muskarin-typ);
- Nikotiniska antagonister (eftersom de interagerar med nikotinacetylkolinreceptorer).
Muskarinantagonister
Som nämnts är muskarinantagonister - eller antimuskarinika, om du föredrar - antikolinerga läkemedel som utövar sin aktivitet genom att interagera med acetylkolinreceptorer av muskarin-typ.
I grund och botten finns det fem olika typer av muskarinreceptorer:
- M1, presenterar huvudsakligen på nivå av körtlar, hjärnan och sympatiska ganglier;
- M2, speciellt belägen på nivån av släta muskler, hjärta och hjärna;
- M3, mestadels närvarande i glattmuskel (t.ex. mag-tarmkanalen), hjärnan och körtlarna;
- M4 ; närvarande i hjärnan;
- M5 ; ligger främst i ögonen och hjärnan.
Förfäderna av denna typ av antikolinerga läkemedel är atropin, en molekyl som kan non-selektivt motverka alla fem typer av muskarinreceptorer som finns i vår kropp.
På marknaden finns emellertid antimuskarinläkemedel formulerade på ett sådant sätt att de utför selektivitet på ett selektivt sätt, endast i förhållande till vissa receptortyper.
Aktiva substanser såsom skopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenacin, darifenacin, oxybutynin och tryifenidyl hör till klassen antimuskarinläkemedel.
Tillämpningar och terapeutiska användningsområden
Beroende på typen av muskarinreceptor med vilken antikolinerga läkemedel interagerar kan olika biologiska svar erhållas.
I allmänhet kan det anges att svaren på muskarinantagonister innefattar:
- Minskad sammandragning av smala muskler i mag-tarmkanalen och urinvägarna (i synnerhet utförs denna åtgärd av typ M3-receptorantagonister);
- Bronkodilation (på grund av antagoniseringen av M3-receptorer närvarande vid bronkialnivån);
- Reduktion av magsekretion och glandulära sekretioner, inklusive saliv- och mukociliär utsöndring;
- Elevutvidgning (mydriasis).
Antimuskariniska medel kan därför användas vid behandling av olika sjukdomar och störningar, såsom:
- Gastrointestinala spasmer;
- Overaktiv blåsa;
- Illamående och kräkningar (orsakad främst av rörelsesjukdom);
- Tremor, muskelstivhet och sialorré, som karakteriserar Parkinsons sjukdom och parkinsonism;
- Symtom associerade med sjukdomar som astma eller kronisk bronkit (bronkokonstriktion).
Den mydriatiska verkan av antimuskarinika används däremot i ögonområdet vid oftalmiska undersökningar och medicinska undersökningar.
Biverkningar
Naturligtvis kan typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår variera kraftigt från individ till individ, beroende på vilken typ av aktiv ingrediens som används, hur läkemedlet administreras och känsligheten som varje patient presenterar. mot samma läkemedel.
De huvudsakliga biverkningar som tillskrivs användning - särskilt om långvarig - av muskarinantagonister är emellertid:
- Torr mun
- Mydriasis (negativ effekt som, som nämnts, används ibland i ögonområdet);
- Svårighetsvätska (en biverkning som i vissa fall är användbar för att motverka symtomen på överaktiv blåsan).
- Suddig syn
- fotofobi;
- förstoppning;
- dåsighet;
- förvirring;
- Takykardi (ganska sällsynt biverkning).
Nikotiniska antagonister
Nikotiniska antagonister är antikolinerga läkemedel som verkar i nivå med nikotinacetylkolinreceptorer.
De aktiva ingredienserna som tillhör denna klass av antikolinerga läkemedel används huvudsakligen som muskelavslappnande medel. Dessa läkemedel används därför mest för att främja kirurgiska ingrepp eller under utförandet av vissa typer av endoskopiska undersökningar.
Klassificering och verkningsmekanism
Antikolinerge läkemedel som antagoniserar nikotinacetylkolinreceptorer utövar en aktivitet av neuromuskulär blockerande typ; Av denna anledning kallas de ofta som muskelavslappande medel för perifer verkan.
De aktuella antikolinergerna binder faktiskt till de nikotinreceptorer som är närvarande vid nivån av den neuromuskulära placken, vilket medför en minskning av acetylkolinsignalen och följaktligen en avslappning av muskulaturen.
Mer exakt kan dessa droger delas in i:
- Depolariserande perifer muskelavslappnande medel, en grupp som succinylkolin tillhör;
- Icke depolariserande perifer muskelavslappnande medel, en grupp till vilken aktiva ingredienser såsom atracurium, rokuronium och vecuronium hör.
Biverkningar
Även i detta fall kan typen av biverkningar och intensiteten med vilken de förekommer variera mellan patienter beroende på vilken typ av aktiv beståndsdel som är vald och på varje individs känslighet mot läkemedlet användes.
Men många av dessa antikolinerga läkemedel kan orsaka biverkningar, såsom:
- bronkospasm;
- astma;
- hypotoni;
- Kardiovaskulära sjukdomar;
- hudutslag;
- klåda;
- Urticaria.
För mer detaljerad information om användningen, verkningsmekanismen och de negativa effekterna av denna typ av antikolinerga läkemedel hänvisas till artikeln på denna sida: Miorelaxanter.
