AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® ett läkemedel baserat på rosiglitazon.

TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - Tiazolidindioner

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® är ett hypoglykemiskt läkemedel som används vid behandling av typ II-diabetes, inte kompenseras tillräckligt av icke-farmakologiska terapeutiska åtgärder som diet och fysisk aktivitet.

Detta läkemedel kan också användas framgångsrikt i kombinationsterapi med metformin och sulfonylurin, när den senare vid maximalt tolererad dos är ineffektiv.

Verkningsmekanism AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® är ett rosiglitazonbaserat läkemedel, en aktiv ingrediens som tillhör tiazolidindionfamiljen, kan agera i nivå med insulinberoende perifera vävnader, förbättra sin känslighet mot insulin och stödja den viktiga hypoglykemiska effekten.

Den terapeutiska effekten av rosiglitazon är huvudsakligen associerad med förmågan att agera som en selektiv agonist av PPAR-gamma-receptorerna, vilka är grundläggande från biologisk synvinkel, eftersom de är involverade i moduleringen av uttrycket av gener som är aktiva på glukos, lipid och inflammatorisk metabolism och uttrycks exakt på nivån av de huvudsakliga insulinkänsliga perifera vävnaderna.

Från farmakokinetisk synvinkel förefaller å andra sidan det orala intaget av rosiglitazon före intestinalt absorption med en biotillgänglighet på 99%, en hepatisk biotransformation och efterföljande eliminering av inaktiva metaboliter via njurarna.

Kliniska studier visar att den hypoglykemiska effekten kan utföras både i basala och postprandiella tillstånd, vilket garanterar om några veckors behandling, en signifikant minskning av koncentrationerna av glykosylerat hemoglobin, en viktig markör för glykemisk kontroll.

Studier utförda och klinisk effekt

1. ROSIGLITAZON, UTTRÄDNING FRÅN MARKNADEN

EMEA avbröt 2010 marknadsföringen av rosiglitazon i hela Europa, med tanke på den signifikanta ökningen av kardiovaskulär risk, särskilt myokardisk ischemi hos patienter som behandlades med denna aktiva beståndsdel.

2. ROSIGLITAZON OCH KARDIOVASKULISK RISK

Avläsningen av 42 olika kliniska prövningar som utvärderade effekten och biverkningarna av rosiglitazon visade att terapi med denna aktiva ingrediens var associerad med en 43% ökning av risken för hjärtinfarkt och 64% av dödsfall på grund av av hjärt-kärlsjukdomar.

3. ROSIGLITAZON, ÖPPEN DEBAT

Trots att EMEA har kommit fram till att suspendera marknadsföringen av rosiglitazonbaserade produkter är debatten om potentiella biverkningar och den verkliga risken fortfarande öppen. Ett signifikant exempel kommer från den här senaste undersökningen, vilken visar att diabetespatienter av andra typ som behandlas med rosiglitazon visar en minskning av carotid atheromatisk placktjocklek, med en signifikant förbättring av glykemisk kontroll, insulinkänslighet och fibrinolytisk verkan

Metod för användning och dosering

AVANDIA ® rosiglitazon 4 mg tabletter:

Den mest använda dosen var 4 mg per dag, eventuellt ökad till 8 mg / dag, vid terapeutiskt misslyckande, tas med ett glas vatten oberoende av måltiderna.

Det är viktigt att överväga att i kombination med kombinationsbehandling är det av grundläggande betydelse att starta behandlingen med minimala effektiva doser.

Varningar AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® drogs tillbaka från marknaden 2010, med tanke på de höga riskerna som inte motiverar de potentiella fördelar som härrör från användningen av detta läkemedel.

De viktiga förändringarna av hydroelektrolytbalansen som induceras av rosiglitazon i själva verket väsentligt accentuerar utseendet på tecken, symtom eller episoder som utlöser viktiga hjärtpatologier såsom insufficiens eller myokardiell ischemi.

Vidare krävde risken för bensjukdomar, signifikanta förändringar i leverfunktionen och riskerna med hypoglykemi en kontinuerlig övervakning av blodkemin, funktionell och metabolisk ram, för att regelbundet kontrollera patientens hälsotillstånd.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Rosiglitazons förmåga att passera genom placenta-filtret och hitta sig i bröstmjölk, ändra den normala evolutionära och metaboliska balansen hos fostret och spädbarnet, driva experter från industrin för att starkt kontraindicera användningen av denna aktiva ingrediens vid behandling av graviditetsdiabetes.

interaktioner

De farmakokinetiska egenskaperna hos rosiglitazon kan modifieras signifikant genom samtidig administrering av gemfibrozil, rifamipicin och andra modulatorer av det hepatiska enzymet som är ansvarig för metabolism av CYP2C8, såsom fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, Hypericum Perforatum.

Man måste komma ihåg att dubbel- eller trippelbehandling med andra hypoglykemiska läkemedel kan stärka de hypoglykemiska effekterna av rosiglitazon väsentligt.

Kontraindikationer AVANDIA ® - Rosiglitazon

AVANDIA ® kontraindicerat vid känd överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något hjälpämne, hjärtsvikt och associerade episoder, akut koronarsyndrom, förändringar i lever- och njurfunktion, diabetisk ketoacidos och diabetisk pre-coma.

Användningen av AVANDIA ® är starkt avskräckt även under graviditeten och amningen.

Biverkningar - Biverkningar

Rosiglitazonbehandling har utsatts för dussintals kliniska studier med tanke på de många potentiella biverkningarna, till exempel att göra användningen särskilt farlig.

Förutom de vanliga biverkningarna som också beskrivs för andra hypoglykemiska läkemedel, såsom risk för hypoglykemi, metaboliska förändringar och näring, förändringar i den hematologiska bilden, gastrointestinala störningar och förändringar i hydroelektrolytbalansen exponerar behandlingen med AVANDIA ® de patient med hög risk för hjärtsjukdomar såsom hjärtsvikt och ischemi.

Det verkar faktiskt vara det sistnämnda villkoret, som ansvarar för att marknaden för alla rosiglitazonbaserade droger släpps ut, med tanke på det låga fördelar / RISK-förhållandet.