ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyra

ASCRIPTIN ® är ett läkemedel baserat på acetylsalicylsyra + magnesium och aluminiumhydroxid

TERAPEUTISK GRUPP: Non-steroida antiinflammatoriska och antirheumatiska läkemedel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyra

ASCRIPTIN ® är indicerat vid behandling av både kardiovaskulära sjukdomar i samband med ökad trombotisk risk och smärtsamma tillstånd på inflammatorisk grund för olika organ och system.

Hos barn bör ASCRIPTIN ® endast användas för antiinflammatorisk behandling av reumatiska sjukdomar.

Verkningsmekanism ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyra

ASCRIPTIN ® är ett läkemedel baserat på acetylsalicylsyra, en aktiv beståndsdel som tillhör familjen icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och kemiskt härrörande från salicylsyra, från vilken den utmärks av närvaron av en acetylgrupp i den andra positionen.

Denna lilla strukturella variation är ansvarig för molekylens olika effektivitet och säkerhet, vilket signifikant minskar dess sura och irriterande egenskaper samtidigt som dess terapeutiska egenskaper bevaras.

Verkan av acetylsalicylsyra beror på förmågan att acetylera några aminosyror närvarande i de aktiva ställena för cyklooxygenaser, vilket reducerar den biologiska aktiviteten hos dessa enzymer, användbara för omvandling av arakidonsyra till prostaglandiner, kemiska mediatorer involverade i inflammationsgenerationen och inflammation.

Även om detta representerar den huvudsakliga biologiska och terapeutiska aktiviteten, för vilken acetylsalicylsyra används, är det användbart att komma ihåg att lågdos ASA kan vara selektiv på blodplättnivå, där den kan irreversibelt inhibera enzymet tromboxansyntetas, ansvarig för syntesen av tromboxan A2, en kraftfull molekyl med en vasokonstrictor och trombocytaggregationsverkan.

Ur farmakokinetisk synvinkel i stället underlättas intestinal absorption av acetylsalicylsyra som finns närvarande i ASCRIPTIN ® genom samtidig närvaro av magnesiumhydroxid och aluminiumhydroxid, som kan buffra den sura typen som är typisk för ASA, samtidigt som man skyddar gastro-mucosa duodenal från möjliga skador och irritationer.

En gång absorberad och metaboliserad av hepatiska esteraser i salicylat, bunden till plasmaproteiner, distribueras den i kroppen där den utför dess terapeutiska verkan.

Endast efter en dosberoende halveringstid glukoseras salicylsyra vid levernivån och elimineras huvudsakligen genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. Desensibiliseringen till salicilater

Int J Cardiol. 2012 feb 24.

Arbete som visar effektiviteten hos desensibiliseringsprotokoll, i fall där administrering av aspirin blir nödvändigt för profylaktiska ändamål hos patienter som lider av överkänslighet mot salicylater

2. INNOVATIVA PROTOKOLL: Aspirin vid behandling av bipolär depression

BMJ Open. 2012 22 februari, 2 (1): e000643. Skriv ut 2012.

Mycket intressant klinisk studie som visar hur kontextuell användning av vissa antibiotika och aspirin kan vara användbar vid behandling av bipolära störningar. I basen av denna innovativa terapi finns det flera biologiska bevis som visar de många neuronskador som induceras av inflammatoriska processer av olika storlekar.

3. HANTERING AV MUCOSAL SKADA Inducerade av NSAID

Curr Med Chem. 2012; 19 (1): 82-9.

Arbete som strävar efter att bäst karakterisera de potentiella skyddsstrategierna mot magslemhinnan, som kan kombineras med acetylsalicylsyrabehandling utan att ändra dess terapeutiska effekt.

Metod för användning och dosering

ASCRIPTIN ®

Tabletter av 300 mg acetylsalicylsyra, 80 mg magnesiumhydroxid och 70 mg aluminiumhydroxid.

Som tidigare nämnts påverkar dosen av acetylsalicylsyra signifikant den terapeutiska aktivitet som utförs av läkemedlet, därför rekommenderas att ta:

½ eller 1 tablett per dag som en enda administrering som en blodplättsaggregeringsinhibitor;
1-2 tabletter 2-3 gånger om dagen som en antiinflammatorisk, smärtstillande medel.

För att minimera biverkningarna av detta läkemedel rekommenderas, i enlighet med medicinska indikationer, att ta ASCRIPTIN ® efter måltiden vid de lägsta effektiva doserna.

Varningar ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyra

För att begränsa skadorna på mage-duodenal slemhinna är det lämpligt att starta behandlingen med ASCRIPTIN ® vid lägsta möjliga dos, varvid läkemedlet företrädesvis används i full mage.

Särskild försiktighet bör reserveras för patienter som lider av koagulativ diatese, gastrointestinala, allergiska och kardiovaskulära sjukdomar, med tanke på dessa patienters höga känslighet för biverkningar av acetylsalicylsyra.

En anpassning av den använda dosen bör förväntas hos äldre patienter.

ASCRIPTIN ® innehåller laktos, därför rekommenderar vi inte att du tar det hos patienter med laktasenzymbrist, glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom eller galaktosintolerans.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Indikationerna om säkerhetsprofilen för acetylsalicylsyra, när de tas under graviditeten, för fosterhälsa varierar signifikant beroende på den dos som används.

När doserna under 100 mg verkar säkra och fria från fetala biverkningar kan de högre vid detta avskärningsvärde, som signifikant hämmar produktionen av prostaglandiner, kompromissa den normala celldifferentiering och proliferationsprocessen som finns i embryot före och i fostret då underlättar utseendet av missbildningar, särskilt i hjärt- och respiratoriska systemet.

Det är därför möjligt att dra slutsatsen att användningen av acetylsalicylsyra vid doser över 100 mg per dag är kontraindicerad under graviditeten.

interaktioner

Den terapeutiska aktiviteten och säkerhetsprofilen för acetylsalicylsyra kan störas av samtidig administrering av andra aktiva beståndsdelar.

Av detta skäl är det mycket viktigt att vara särskilt uppmärksam på samtidig intag av acetylsalicylsyra och:

Orala antikoagulanter och inhibitorer av serotoninåterupptagning, ansvarig för ökad risk för blödning;
Diuretika, ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, metotrexat och cyklosporin, på grund av ökade hepatotoxiska och nefrotoxiska effekter av acetylsalicylsyra;
Icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och kortikosteroider, med tanke på ökad risk för histologisk skada på mage-tarmslimhinnan;
Antibiotika, ansvariga för farmakokinetiska förändringar och relaterad terapeutisk effekt;
Sulfonylureor, för störningar som påverkar glukosmetabolism, med tanke på den potentiella hypoglykemiska effekten som induceras av NSAID.

Kontraindikationer ASCRIPTIN ® Acetylsalicylsyra

Intaget av ASCRIPTIN ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, angioödem, magsår, tarmblödning, ulcerös kolit, Crohns sjukdom eller tidigare historia för samma sjukdomar, cerebrovaskulär blödning, blödande diates eller samtidig behandling med antikoagulantia, njursvikt, leverfel och pågående virusinfektioner.

Biverkningar - Biverkningar

Intaget av ASCRIPTIN ®, liksom det för något läkemedel som innehåller acetylsalicylsyra, kan associeras med utseendet av olika biverkningar, vars incidens och svårighetsgrad i allmänhet är dosberoende.

De organ och apparater som är mer intresserade är de:

Gastrointestinal, utsatt för direkt och indirekt irritation av ASA som uppträder med brännande, gastralgi, illamående och kräkningar, förstoppning och i allvarligare fall sår och blödningar;
Hematisk, där en signifikant förlängning av blödningstiden observeras, är endast sällan associerad med pancytopeni;
Urin, karakteriserad av en progressiv försämring av njurfunktionen;
Dermatologi som påverkas av erytem nodosum, utslag, dermatit och bullousreaktioner i de allvarligaste fallen;
Sensorisk påverkad av hörselnedsättning och oftalmopatier
Metabolisk, med förändringar främst beroende på kolhydratmetabolism;
Centralnervesystemet med huvudvärk, sömnlöshet, sömnighet, förvirring och tremor;
Kardiovaskulär förknippad med ökad risk för cerebro- och kardiovaskulära händelser.