sulfasalazin

Sulfasalazin (eller sulfasalazopyridin) är ett läkemedel som tillhör klassen sulfonamider (antibakteriell kemoterapi).

Emellertid används inte sulfasalazin som en antibakteriell, men som ett antiinflammatoriskt läkemedel.

Sulfasalazin - Kemisk struktur

Faktum är att sulfasalazin, som en gång tas oralt, genomgår reduktiv metabolism av tarmbakterier och omvandlas till sulfapyridin (en antibakteriell sulfonamid) och till 5-aminosalicylsyra (eller 5-ASA, även känd som mesalazin), en icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (eller NSAID).

Därför anses sulfasalazin vara ett proläkemedel.

indikationer

För vad den använder

Användningen av sulfasalazin är indicerad för:

Behandling av mild till måttlig ulcerös kolit;
Adjunktiv terapi vid behandling av allvarlig ulcerös kolit;
Förebyggande av återfall av ulcerös kolit;
Crohns sjukdom;
Reumatoid artrit.

varningar

Under behandling med sulfasalazin har fall av allvarliga infektioner (inklusive lunginflammation och sepsis) relaterat till myelosuppression (benmärgsundertryckning) rapporterats. Därför, om någon form av infektion utvecklas, ska behandling med sulfasalazin omedelbart avbrytas.

Innan behandling med sulfasalazin och under hela behandlingen, måste regelbundna kontroller av lever- och njurefunktion och blodkrasch utföras.

Sulfasalazin ska inte ges till patienter med lever- och / eller njurdysfunktion och / eller med bloddyscrasier.

Försiktighet bör utövas när sulfasalazin administreras till patienter med bronkial astma eller allvarliga allergier.

Om någon typ av allergisk reaktion inträffar, ska behandlingen med sulfasalazin stoppas omedelbart och läkaren ska omedelbart kontaktas.

Användningen av sulfasalazin hos barn med juvenil systemisk inledningsartrit kan ge upphov till serumsjukdom, därför bör läkemedlet inte användas i denna kategori av patienter.

Patienter som saknar enzymet glukos-6-fosfat dehydrogenas - och som är på sulfasalazinbehandling - bör noggrant övervakas på grund av risken för att utveckla hemolytisk anemi.

Eftersom sulfasalazin kan orsaka kristalluri och njursten är det bra att ta mycket vätskor under behandling med läkemedlet.

Sulfasalazin kan ge urinen och huden en gul-orange färg.

På grund av närvaron av salicylderivatet (5-ASA), när sulfasalazin administreras till patienter som redan är i behandling med antikoagulationsmedicin, måste konstanta medicinska kontroller utföras.

interaktioner

Sulfasalazin kan minska absorptionen av folsyra och digoxin (ett läkemedel som används för att öka hjärtens sammandragning).

Sulfasalazin kan störa läkemedel som används vid behandling av goiter, med vissa typer av diuretika och med orala hypoglykemiska medel .

Samtidig administrering av sulfasalazin och tiopurin eller asiatropin ökar risken för myelosuppression.

Samtidig administrering av sulfasalazin och metotrexat vid behandling av reumatoid artrit kan öka risken för utveckling av gastrointestinala biverkningar.

Under alla omständigheter är det fortfarande lämpligt att informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagits - läkemedel av något slag, inklusive diskmedel och örter och / eller homeopatiska produkter.

Biverkningar

Sulfasalazin kan inducera olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje person har mot drogen. Därför sägs att de negativa effekterna inte uppträder alla med samma intensitet hos varje individ.

Nedan följer de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med sulfasalazin.

myelosuppression

Behandling med sulfasalazin kan inducera myelosuppression vilket kan leda till:

Leukopeni, det vill säga minskningen av antalet vita blodkroppar i blodet, med därigenom ökad känslighet för kontraktion av infektioner;
Blodplättopeni eller minskningen av antalet blodplättar i blodet, med därigenom ökad risk för uppkomsten av onormal blödning och / eller blödning;
Agranulocytos, dvs minskningen av antalet granulocyter i blodet;
Aplastisk anemi;
Hemolytisk anemi
Megaloblastisk anemi;
Hypoprothrombinemia, en blodproblem karakteriserad av protrombinbrist med därmed följande blödningsfel
Methemoglobinemi.

Allergiska reaktioner

Sulfasalazin kan orsaka serumsjukdom, angioödem och anafylaksi hos känsliga individer.

infektioner

Sulfasalazinbehandling kan gynna utvecklingen av infektioner som kan leda till aseptisk meningit eller pseudomembranös kolit.

Nervsystemet

Behandling med sulfasalazin kan orsaka:

huvudvärk;
migrän;
yrsel;
Förändringar i smakens mening;
Perifer neuropati;
Luktförändringar;
encefalopati;
ataxi;
konvulsioner;
Transienta lesioner av ryggraden;
Transversell myelit.

Psykiska störningar

Sulfasalazinbehandling kan orsaka sömnlöshet, hallucinationer och depression.

Hjärtat

Behandling med sulfasalazin kan orsaka perikardit och allergisk myokardit.

Gastrointestinala störningar

Under sulfasalazinbehandling kan följande inträffa:

illamående;
kräkningar;
Buksmärtor;
diarré;
Förhöjd ulcerös kolit;
pankreatit;
stomatit;
påssjuka;
Halsbränna.

Lung- och andningsorganstörningar

Behandling med sulfasalazin kan orsaka:

hosta;
dyspné;
Orofaryngeal smärta;
Eosinofil infiltration;
Interstitiell lungsjukdom;
Lungfibros.

infertilitet

Sulfasalazinbehandling kan orsaka oligospermi och infertilitet hos män. I allmänhet är denna effekt tillfällig och regressionerar efter några månader från slutet av behandlingen.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med sulfasalazin kan orsaka:

klåda;
urtikaria;
alopeci;
Porpora;
Drogutslag med eosinofili och systemiska symtom (DRESS-syndrom);
Stevens-Johnsons syndrom;
Toxisk epidermal nekrolys;
hudutslag;
Exfoliativ dermatit;
hudutslag;
Fotosensibiliseringsreaktioner.

Lever och gallvägar

Sulfasalazinbehandling kan främja uppkomsten av gulsot, leverfel, fulminant hepatit, kolestatisk hepatit och kolestas.

Njur- och urinvägssjukdomar

Behandling med sulfasalazin kan orsaka:

proteinuri;
Nefrotiskt syndrom;
Interstitiell nefrit;
nefrolitiasis;
kristalluri;
Förekomst av blod i urinen.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under sulfasalazinbehandling är:

feber;
Ansiktsödem;
Förändring av hud och urinfärg;
Minskad folsyraabsorption;
Pseudo-mononukleos;
tinnitus;
blekhet;
artralgi;
Systemisk lupus erythematosus;
Sjögrens syndrom;
Knotty periarthritis.

överdosering

Om överdosering av sulfasalazin tas, kan illamående och kräkningar uppstå. Patienter som lider av nedsatt njurfunktion är mer benägna att uppleva allvarliga toxiska effekter.

Under alla omständigheter, om en överdosering med sulfasalazin misstänks, är det nödvändigt att informera läkaren omedelbart eller gå till närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Som nämnts ovan är sulfasalazin ett proläkemedel som omvandlas av bakterierna i den tarmbakteriella floran till sulfapyridin och till 5-aminosalicylsyra (5-ASA).

Sulfasalazin används vid behandling av inflammatoriska patologier tack vare frisättningen av salicylderivatet.

5-ASA utövar sin antiinflammatoriska verkan genom att hämma enzymet cyklooxygenas (eller COX), i synnerhet COX-1 och COX-2. Faktum är att dessa enzymer är involverade i syntesen av prostaglandiner, de kemiska mediatorerna av det inflammatoriska svaret. Därför upphör inflammationen genom inhibering av syntesen.

Användningssätt - Dosering

Sulfasalazin är tillgängligt för oral administrering i form av gastro-resistenta tabletter.

Dosen av sulfasalazin som administreras och behandlingens varaktighet måste fastställas av läkaren beroende på typ och svårighetsgrad av den patologi som ska behandlas.

Nedan följer några indikationer på doserna av medicin som vanligtvis används vid behandling.

Ulcerös kolit och Crohns sjukdom

Hos vuxna är dosen av sulfasalazin som vanligtvis används 1-2 g fyra gånger om dagen.

Hos barn är dosen av sulfasalazin som vanligtvis administreras 40-60 mg / kg kroppsvikt per dag, uppdelad i 3-6 delade doser.

Reumatoid artrit

För behandling av reumatoid artrit måste doseringsschemat som föreskrivs av läkaren följas.

Graviditet och amning

Eftersom sulfasalazin inhiberar absorption och metabolism av folsyra kan folsyrabrist förekomma hos gravida kvinnor. Vidare utvecklades några nyfödda, vars mödrar tog sulfasalazin under graviditeten, neurala rördefekter, även om sulfasalazins roll i början av sådana defekter fortfarande inte är helt klart.

I vilket fall som helst ska läkemedlet inte användas under graviditet såvida inte läkaren anser det absolut nödvändigt.

Sulfasalazin utsöndras i bröstmjölk och kan orsaka biverkningar hos nyfödda, därför bör läkemedlet inte användas av ammande mödrar.