genera
Klavulansyra är en förening som har en kemisk struktur av beta-laktam (eller p-laktam). I synnerhet är clavulansyra en p-laktamashämmare som används allmänt i medicinska preparat i samband med antibiotika, såsom penicilliner.
Användningar av klavulansyra
Även om clavulansyra har en svag antibakteriell aktivitet, utförs inte dess användning i medicinska preparat med antibiotisk verkan på grund av dess direkta verkan mot mikroorganismer, men på grund av dess förmåga att hämma specifika enzymer framställda av olika stammar bakteriell: p-laktamaser (eller beta-laktamaser).
B-laktamaser är specifika enzymer (mer exakt av serinproteaser) som produceras av vissa bakteriestammar, som de ger resistens mot antibiotika med en beta-laktamkemisk struktur (till exempel penicilliner). I själva verket är uppgiften för dessa enzymer precis att bryta beta-laktamringen som finns närvarande i strukturen hos de ovan nämnda antibiotika, irreversibelt äventyra deras aktivitet och låta bakterierna överleva.
Klavulansyra används framför allt i samband med amoxicillin (ett halvsyntetiskt bredspektrum penicillin). Det finns flera medicinska preparat baserade på amoxicillin och clavulansyra på marknaden. bland de mest kända vi kommer ihåg Augmentin® och Clavulin®.
Åtgärdsmekanism
Som nämnts är klavulansyra en irreversibel inhibitor av de ovannämnda beta-laktamaser. Med en beta-laktam kemisk struktur kan clavulansyra binda till dessa enzymer på ett föredraget sätt jämfört med penicilliner.
Mer detaljerat orsakar clavulansyra - genom att binda till beta-laktamaser i stället för penicilliner - den irreversibla acyleringen av serinhydroxyl som finns närvarande i det aktiva stället för samma enzym, vilket hämmar det.
I vissa fall kan vissa typer av beta-laktamaser hydrolysera klavulansyra; Efter en sådan hydrolys äger emellertid successiva kemiska reaktioner som i vilket fall som helst leder obehagligt till inhiberingen av enzymet, så att den önskade effekten kan erhållas i vilket fall som helst.
Exakt på grund av denna verkningsmekanism ingår clavulansyra i gruppen av vad som kallas " β-laktamas-självmordsinhibitorer ".
fördelar
Tack vare användningen av clavulansyra i kombination med penicilliner - och särskilt till amoxicillin - har det varit möjligt att utvidga aktiviteten hos dessa antibiotika också med avseende på beta-laktamasproducerande bakterier (som annars skulle vara resistenta mot åtgärden antibakteriella av de ovan nämnda läkemedlen).
Därför kan det anges att föreningen av klavulansyra med amoxicillin har gjort det möjligt för oss att väsentligt och avsevärt expandera handlingsspektret. I synnerhet är denna förening särskilt effektiv i händelse av:
- Infektioner i luftvägarna, såsom bihåleinflammation, förvärringar av kronisk bronkit och otit orsakad av bakteriestammar av Haemophilus influenzae och Moraxella catarrhalis som producerar beta-laktamaser;
- Urinvägsinfektioner som uppstått av gramnegativa bakterier och Staphylococcus saprophyticus ;
- Milda infektioner som orsakas av aerob flora och anaerobi.
Biverkningar
Eftersom klavulansyra aldrig används ensam är det svårt att avgöra vilka biverkningar det kan ha orsakat.
Det har emellertid observerats att administrationen av den enda amoxicillinen medför administrationen av den senare i samband med clavulansyra med större förekomst av gastrointestinala biverkningar, särskilt diarré. Denna effekt kan emellertid minskas avsevärt genom att administrera läkemedlet i full mage.
Utöver detta verkar det som om associationen av klavulansyra med amoxicillin också medför en ökad förekomst av allvarligare biverkningar, såsom akut hepatit, kolestatisk gulsot, Stevens-Johnsons syndrom och purpura.
Kontra
Vanligtvis rekommenderas användning av klavulansyra i kombination med penicilliner inte vid behandling av akuta bronkopulmonala infektioner, eftersom det har en minskad förmåga att tränga igenom bronkialsekretioner.
Valet av administrering av det enda amoxicillinet eller föreningen av det senare med clavulansyra är emellertid helt upp till läkaren som kommer att utvärdera fall för fall vilken terapeutisk strategi som bäst passar den enskilda patienten.
