Citalopram är ett antidepressivt läkemedel som tillhör den selektiva serotoninåterupptagshämmaren (SSRI) -klassen. I verkligheten är citalopram en racem, dvs den består av en blandning av S-citalopram och R-citalopram enantiomerer.
(R, S) - Citalopram - Kemisk struktur
Det upptäcktes av läkemedelskemisten Lundbeck i ett försök att uppfinna ett nytt antidepressivt läkemedel som kan hämma upptagning av noradrenalin. Lundbeck lyckades syntetisera två nya molekyler (talopram och tasulopram), men han fortsatte inte med experimenten på grund av de många självmordsförsök som registrerades under de kliniska studierna. Lundbeck gav emellertid inte upp och - genom att ändra talopramens kemiska struktur - kunde han syntetisera citalopram.
Citalopram kom på marknaden i USA 1996 och anses vara den mest selektiva SSRI som finns och därför utrustad med färre biverkningar än andra antidepressiva medel.
indikationer
För vad den använder
Användningen av citalopram är indicerad vid behandling av:
- Major (eller endogen) depression och förebyggande av återfall eller återkommande
- Ångestsjukdomar med panikattacker, med eller utan agorafobi.
Vidare kan citalopram användas som ett off-label läkemedel för behandling av ångest, dystymi, premenstruell dysforisk störning och tvångssyndrom. Uttrycket "off-label" betyder användning av läkemedel som är kända och används under en lång tid, för vilka vetenskapliga bevis tyder på att de används i kliniska situationer som inte uttryckligen anges på själva läkemedlets illustrativa bipacksedel.
varningar
Depression är relaterad till ökad risk för självmordstankar, självskadande beteende och självmord. Förbättringen i depressiv tillstånd kan inte inträffa omedelbart efter att ha tagit citalopram, varför en noggrann övervakning av patienterna är nödvändig tills en signifikant remission uppträder.
Citalopram ska inte ges till barn och ungdomar under 18 år, eftersom läkemedlet i denna kategori av patienter kan främja uppkomsten av suicidalt beteende, aggression, fientlighet och ilska.
Användning av citalopram bör avbrytas om patienterna går in i en manisk fas.
Användningen av citalopram hos patienter med instabil epilepsi bör undvikas. Hos patienter med kontrollerad epilepsi kan å andra sidan läkemedlet användas, men endast under strikt medicinsk övervakning.
Användningen av citalopram hos patienter med diabetes kan förändra blodsockernivån. Därför kan en anpassning av dosen av insulin och / eller oral hypoglykemiska medel som administreras vara nödvändigt.
Försiktighet bör användas vid samtidig administrering av citalopram och elektrokonvulsiv terapi (TEC).
Behandling med citalopram från psykotiska patienter kan orsaka en ökning av psykotiska symtom.
Citaloprambehandling hos patienter med panikstörningar kan utlösa en ökning av ångestsymptom, särskilt i början av behandlingen. Denna paradoxala effekt dämpas generellt med fortsatt behandling.
Försiktighet bör utövas vid administrering av citalopram till bradykardiska patienter, hos patienter med okompenserat hjärtsvikt och hos patienter som nyligen har lider av akut hjärtinfarkt.
Uppmärksamhet bör ägnas åt administrering av citalopram hos patienter med smalvinkelglaukom eller med en historia av glaukom.
Brådskande avbrytande av behandlingen rekommenderas inte på grund av biverkningar som kan uppstå.
Eftersom Citalopram kan förändra din bedömning och lyhördhet, rekommenderas inte körning eller användning av maskiner.
interaktioner
Samtidig administrering av citalopram och MAOO (monoaminoxidashämmare) bör undvikas på grund av de allvarliga biverkningar som kan uppstå, inklusive serotoninsyndrom.
Samtidig användning av citalopram och selegilin (en selektiv MAO-B-hämmare) bör undvikas.
Administreringen av citalopram med läkemedel som förlänger QT-intervallet (den tid det tar för det ventrikulära myokardiet att depolarisera och repolarisera) bör undvikas. Dessa läkemedel innefattar:
- Antiarrhythmics ;
- Tricykliska antidepressiva medel ( TCA );
- Antipsykotika, såsom fenotiazinderivat, haloperidol och pimozid;
- Antimikrobiella medel, såsom sparfloxacin, moxifloxacin, erytromycin och halofantrin (en antimalariell);
- Antihistaminer, såsom astemizol och mizolastin.
Försiktighet bör användas vid administrering av citalopram och läkemedel som ökar serotoninsignalen (såsom litium och tryptofan ) på grund av den ökade serotonerga effekten som upprättas.
Samtidig användning av citalopram- och serotoninagonister, såsom triptaner (läkemedel som används för att behandla migrän) och tramadol (en opioid smärtstillande medel) rekommenderas inte.
Samtidigt intag av citalopram och johannesört (eller johannesört, en växt med antidepressiva egenskaper) bör undvikas, eftersom det kan öka risken för biverkningar.
Mycket försiktighet bör användas vid samtidig administrering av citalopram och antikoagulerande läkemedel eller läkemedel som kan påverka blodplättaktiviteten, t.ex. - NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel), acetylsalicylsyra, tiklopidin (ett blodplättmedel trombocyter) och dipyridamol (ett läkemedel som används för att förebygga tromboembolism).
Försiktighet bör användas vid samtidig administrering av citalopram och läkemedel som inducerar hypokalemi och / eller hypomagnesemi (en minskning av respektive kalium- och magnesiumcirkulation).
Eftersom citalopram sänker beslagets tröskelvärde, bör stor försiktighet användas vid samtidig administrering av läkemedel som också kan sänka beslagets tröskelvärde, inklusive neuroleptika, tramadol, mefloquin (en antimalarial) och bupropion (ett antidepressivt medel).
Cimetidin (ett läkemedel som används för att behandla magsår) kan öka plasmakoncentrationen av citalopram; Därför bör försiktighet användas vid samtidig administrering.
Kombinationen av citalopram och moclobemid (ett annat antidepressivt läkemedel) rekommenderas inte på grund av de interaktioner som kan uppstå.
Kombinationen av citalopram och alkohol bör undvikas.
Biverkningar
Citalopram - som alla andra läkemedel - kan inducera olika biverkningar. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår varierar mellan patienter beroende på individens känslighet för läkemedlet.
Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med citalopram.
Blod och lymfsystemet
Behandling med citalopram kan påverka hemolymphopoietiska systemet (systemet som är ansvarigt för syntesen av blodkroppar). I synnerhet kan citalopram inducera trombopeni, vilket kan leda till en minskning av antalet blodplättar i blodomloppet, med därigenom ökad känslighet för onormal blödning och / eller blödning.
Endokrina störningar
Citalopram kan utlösa syndromet om olämplig produktion av antidiuretiskt hormon (SIADH). Detta syndrom kan hänföras till hyponatremiets början, det vill säga en minskning av natriumhalten i blodet.
Metabolism och nutrition
Minskad aptit och kroppsvikt efter behandling med citalopram är mycket vanligt. Men - även mer sällan - kan citalopram också främja en ökning av aptit och kroppsvikt.
Vidare kan läkemedlet orsaka hypokalemi, vilket är en minskning av kaliumnivåerna i blodet. Denna minskning kan ge upphov till hjärtproblem.
Psykiska störningar
Behandling med citalopram kan ge upphov till flera negativa psykiatriska effekter, inklusive:
- agitation;
- ångest;
- nervositet,
- Minskad libido;
- Förvirrande tillstånd;
- Störningar av drömaktivitet
- aggressivitet;
- personlighetsförändring;
- hallucinationer;
- mani;
- Panikattacker
- rastlöshet;
- Självmordstanker och beteende.
Nervsystemet
Citaloprambehandling kan orsaka sömnighet, huvudvärk, sömnlöshet, tremor, parestesi, yrsel och uppmärksamhetssjukdomar. Vidare kan läkemedlet orsaka konvulsioner, extrapyramidala störningar (dvs. Parkinson-liknande symtom), dyskinesi och rörelsestörningar.
Ögon
Efter intag av citalopram mydriasis (dilation av pupillen) och synliga störningar kan inträffa.
Öra sjukdomar
Användningen av citalopram kan orsaka tinnitus, en sjukdom som kännetecknas av uppfattningen av ljud som rostning, surrning, visslande etc.
Kardiovaskulära sjukdomar
Citaloprambehandling kan orsaka bradykardi, takykardi, ventrikelarytmier och förlängning av QT-intervallet.
På vaskulär nivå kan dock citalopram orsaka ortostatisk hypotension, dvs abrupt sänkning av blodtrycket efter passage från sittande eller liggande läge till upprätt läge.
Gastrointestinala störningar
Citalopram kan orsaka illamående, kräkningar, diarré eller förstoppning, torr mun och till och med gastrointestinal och rektal blödning.
Lever och gallvägar
Behandling med citalopram kan orsaka onormala leverfunktionstest och främja hepatit.
Hud och subkutan vävnad
Citalopram kan orsaka hudreaktioner, nässelfeber, klåda, ökad svettning, alopeci, blåmärken (blåmärken) och angioödem. Vidare kan läkemedlet orsaka ljuskänslighetsreaktioner och purpura (utseende på fläckar på hud, organ och slemhinnor på grund av kapillärbrott).
Bröst- och reproduktionsstörningar
Hos män kan behandling med citalopram orsaka impotens, ejakulationsstörningar, ejaculationsfel, priapism (lång och smärtsam erektion som inte åtföljs av sexuell upphetsning) och galaktorré (utsöndring av mjölk från bröstvårtor).
Hos kvinnor kan dock citaloprambehandling orsaka menorrhagi (överdriven blodförlust under menstruationscykeln) och metroragi (abnorm uterinblödning - riklig och under lång tid - som uppstår mellan två på varandra följande menstruationscykler).
Serotoninsyndrom
Behandling med citalopram kan orsaka serotoninsyndrom, särskilt vid användning i kombination med andra läkemedel som ökar serotoninsignalen.
Detta syndrom kännetecknas av ett överskott av serotonerg aktivitet i centrala nervsystemet. Det kan också definieras som en serotoninförgiftning . Syndromet kan uppstå i mild, måttlig eller svår form.
De viktigaste symptomen som kan uppstå är:
- takykardi;
- frossa;
- Ökad svettning;
- huvudvärk;
- mydriasis;
- darrningar;
- Myoclonia (kort och ofrivillig kontraktion av en muskel eller en grupp av muskler);
- spasmer;
- Noggranna reflexer;
- Accentuering av tarmljud (borborigmas);
- diarré;
- Arteriell hypertoni;
- feber;
- Rabdomyolys (rupture av skelettmuskelceller och efterföljande frisättning i blodet av substanser som finns i muskulaturen);
- konvulsioner;
- Njurinsufficiens.
Om syndromet inträffar i allvarlig form, finns det en markant ökning av hjärtfrekvensen och blodtrycket och patienten kan komma in i ett tillstånd av chock.
Benfrakturer
En ökad risk för benfrakturer vid behandling med citalopram har visats, främst hos patienter över 50 år.
Suspensionssymptom
Efter abrupt behandling med citalopram kan så kallade abstinenssymptom uppstå. Dessa symtom är yrsel, sensorisk störning, agitation, ångest, illamående, kräkningar, tremor, förvirring, hjärtklappning, huvudvärk, diarré, känslomässig instabilitet och visuella störningar.
Andra biverkningar
Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med citalopram är:
- Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
- trötthet;
- myalgi;
- artralgi;
- Urinretention
- ödem;
- Fever.
överdosering
Det finns ingen motgift mot överdosering av citalopram, därför är behandlingen endast symptomatisk och stödjande. De symptom som kan uppstå är trötthet, svaghet, sedering, illamående, tremor och takykardi. Vid allvarligare överdosering kan konvulsioner och rabdomyolys också uppstå.
Vid överdosering kan användningen av aktivt kol, osmotiska laxermedel och magsköljning vara användbar. Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta en läkare och / eller kontakta närmaste sjukhus.
Åtgärdsmekanism
Citalopram är en starkt selektiv inhibitor av serotoninåterupptag.
Serotonin (5-HT) är en neurotransmittor som produceras inom presynaptisk nervterminering och frisätts efter vissa stimuli.
En gång i den synaptiska väggen (utrymmet mellan presynaptisk och postsynaptisk terminering) samverkar 5-HT med dess receptorer placerade på postsynaptisk nervterminering för att utföra sin biologiska funktion. Därefter binds serotonin till receptorn som är ansvarig för sitt upptag (SERT) och återförs till presynaptisk uppsägning.
Citalopram kan binda till SERT istället för serotonin, vilket därför kvarstår i den synaptiska väggen under en längre tidsperiod. Långvarig permanentitet i det synaptiska utrymmet får serotonin att fortsätta att interagera med dess postsynaptiska receptorer. På detta sätt är det en ökning av den serotonerga signalen med därigenom förbättring av de behandlade psykiatriska patologierna.
Användningssätt - Dosering
Citalopram är tillgängligt för oral administrering och finns i form av orala tabletter och droppar.
Dosen måste fastställas av läkaren individuellt enligt patologin som ska behandlas och enligt patientens tillstånd och klinisk bild.
Vanligtvis behöver äldre patienter och patienter med nedsatt lever- och / eller njurefunktion minska dosen.
Följande är vanligtvis de doser av citalopram som används.
Endogen depression
Dosen av citalopram - vanligtvis används hos vuxna - är 20 mg drog per dag, som kan ökas upp till 40 mg. Den antidepressiva effekten inträffar inom 2-4 veckor med startbehandling.
Ångestsjukdomar med panikkris, med eller utan agorafobi
I detta fall är den rekommenderade startdosen av citalopram 10 mg per dag, vilket kan ökas upp till 20 mg. Beroende på patientens svar kan dosen ökas upp till högst 40 mg. För denna typ av patologi uppnås maximal effektivitet efter cirka tre månaders behandling.
Graviditet och amning
Citalopram kan användas under graviditet endast i händelse av verkligt behov. Under alla omständigheter måste nyfödden övervakas noggrant efter att ha fött, särskilt om mamman tog drogen under tredje trimestern av svangerskapet.
Efter användning av citalopram under senare skeden av graviditeten kan den nyfödda uppleva symtom som respiratoriska störningar, cyanos, apné, konvulsioner, instabil temperatur, näringsrisk, kräkningar, hypoglykemi, hypertoni, hypotoni, tremor, nervositet, irritabilitet, slöhet, kronisk gråt, sömnighet och sömnsvårigheter.
Dessutom kan citalopram främja utseendet hos nyfödda av ett allvarligt syndrom som kallas långvarig lunghypertension som uppenbarar sig med en ökning av andningsfrekvensen och en blåaktig hudfärg. Dessa symptom uppträder vanligen inom 24 timmar efter födseln
Citalopram utsöndras - om än minimalt - i bröstmjölk, så stor försiktighet rekommenderas under amning.
Kontra
Användningen av citalopram är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot citalopram;
- Hos barn och ungdomar under 18 år
- Hos patienter med medfödd långt QT-syndrom eller som lider av förlängning av QT-intervallet
- Hos patienter som redan behandlas med MAOI