droger

pantoprazol

Pantoprazol är ett läkemedel som tillhör klassen protonpumpshämmare (IPP), vars kemiska struktur är mycket lik den som föregår denna farmaceutiska kategori: omeprazol.

Pantoprazol används vid behandling av gastrit, duodenalsår och vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom och Zollinger-Ellison syndrom.

Pantoprazol marknadsförs under namnet på flera registrerade specialiteter, inklusive Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® och Peptazol ®. Namnet på det generiska läkemedlet är detsamma som det för den aktiva beståndsdelen: pantoprazol.

Pantoprazol är ett proläkemedel som verkar efter protonering och aktivering i magens parietala celler. vid denna nivå binder den kovalent till cysteinrester som ligger på luminala ytan av enzymet H + / K + / ATPas, i sin tur kopplad till protonpumpen som hämmas av denna bindning vilket leder till blockering av saltsyrautsöndring i magen.

Pantoprazol, vid neutralt pH, är en svagare protonpumpshämmare (cirka 3 gånger) än omeprazol, medan vid ovanstående pH-värde den ovanstående hämmande effekten är större än den för omeprazol och lansoprazol. Vid behandling av gastrit var pantoprazols effekt vid läkning av magsår likartad med omeprazol, medan vid behandling av duodenalsår var pantoprazol effektivare än omeprazol när det gällde ärrbildning och minskande utsöndring sur.

Pantoprazol absorberas snabbt i mag-tarmkanalen efter oral administrering, därför försvinner närvaron av mat sin absorption.

Pantoprazol har en halveringstid som sträcker sig från 0, 9 till 1, 9 timmar; men denna egenskap påverkar inte dess verkningsvaraktighet, eftersom pantoprazol, liksom alla IPP, hämmar irreversibelt protonpumpen tills syntesen av en ny protonpump.

Dosering och användningsförfarande

Pantoprazol administreras i form av gastro-resistenta tabletter, eftersom det är en amfotär molekyl som skulle genomgå nedbrytning i den sura miljön i magen.

Före receptet är det mycket viktigt att försäkra sig om att patienten inte lider av ett neoplastiskt sår (malignt sår), speciellt om han klagar över en plötslig kroppsvikt, åtföljd av återkommande dysfagi eller kräkningar. pantoprazol, i själva verket lindra symptomen på denna fruktansvärda sjukdom skulle gömma sårets sanna natur och göra den korrekta diagnosen svårare.

När doser av pantoprazol mellan 40 och 60 mg / dag administreras finns det en minskning av magsekretionen på cirka 97% under 24 timmar efter intaget.

Följande rekommendationer om mängden läkemedel som ska användas vid behandling av olika sjukdomar är bara ett genomsnitt av de doser som vanligen används vid behandling. Faktum är att doserna som ska tas skiljer sig från patient till patient; Även om dina doser skiljer sig från de som anges i artikeln, ändras därför inte av någon anledning, såvida inte din läkare uttryckligen råder dig.

Vid behandling av gastrit används 40 mg / dag pantoprazol vid en enda administrering på morgonen, före frukost, i 4 veckor. I svåra fall, om gastriten inte har läkt, kan behandlingen fortsätta upp till 8 veckor.

Vid behandling av duodenalsår administreras 40 mg / dag pantoprazol i en enda dos på morgonen, före frukost, i 2 veckor. Om såret inte läker kan du förlänga behandlingen ytterligare två veckor, totalt 4 veckor. alternativt kan dosen ökas upp till 80 mg / dag.

För gastroesofageal refluxsjukdom administreras 20 mg / dag pantoprazol i en enstaka dos före eller under frukost i 2-4 veckor, medan i mer allvarliga fall kan dosen ökas upp till 40 mg / dag och förlängd behandling upp till 8 veckor. Vid underhållsbehandling är dosen som ska tas 20 mg / dag, som vid återfall kan fördubblas till 40 mg / dag och sedan reduceras igen till 20 mg / dag när återfallet är löst.

Vid utrotningsbehandling av Helicobacter pylori, med triple terapi används 80 mg / dag pantoprazol, uppdelad i två administrationer tillsammans med antibiotika: klaritomycin 1000 mg / dag, även indelat i två dagliga administreringar och amoxicillin 2000 mg / dag (eller metronidazol 1000 mg / dag), uppdelas alltid i två olika dagliga antaganden.

För profylax av gastrit orsakad av kontinuerlig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel används 20 mg / dag pantoprazol i en enda administrering före frukost.

Vid behandling av Zollinger-Ellison syndrom är attackdosen 80 mg pantoprazol per dag i en enda morgondos; endast senare, baserat på det individuella terapeutiska svaret, bestäms den dos som är lämpligast för den individuella patienten. Hos äldre patienter är det dock inte lämpligt att överskrida dosen 40 mg / dag.

Kontraindikationer och varningar för användning

Metaboliseringen av pantoprazol, av den stora familjen CYP450-enzymer, innefattar en serie interaktioner med andra läkemedel som metaboliseras av samma enzymatiska familj. En av drogerna att se upp för är klopidogrel. Protonpumpshämmare minskar biotillgängligheten av klopidogrel genom att hämma det metaboliserande isoenzymet, omvandla det till aktiv form (även clopidogrel är ett prodrog). Imidlertid är pantoprazol protonpumpshämmaren som har minst hämmande effekt på den aggregerande aktiviteten hos klopidogrel.

Ett annat läkemedel som blir mindre biotillgängligt när det tas tillsammans med pantoprazol är azatanavir; Eftersom absorptionen av detta läkemedel kräver ett pH-värde för syra, rekommenderas det inte att ta det tillsammans med pantoprazol.

Tack vare ett djurstudie bekräftades att när Diazepam tas tillsammans med pantoprazol ökar terapeutisk effekt av diazepam; därför är det tillrådligt att vara särskilt försiktig när de tar två droger samtidigt.

Att ta pantoprazol tillsammans med warfarin kan leda till en ökning av den antikoagulerande effekten av den senare, på grund av de metaboliska interaktionerna mellan de två aktiva ingredienserna; Därför rekommenderas övervakning av patienter som tar dessa läkemedel samtidigt, var särskilt försiktighet vid behandling med pantoprazol diskontinuerlig.

Hos patienter med kraftigt nedsatt leverfunktion rekommenderas inte att ta mer än 20 mg / dag pantoprazol; Alternativt kan du ta 40 mg / dag på andra dagar.

Graviditet och amning

Användningen av protonpumpshämmare under graviditeten sker för behandling av gastroesofageal refluxsjukdom. Från in vivo kliniska studier angående intaget av pantoprazol under graviditeten fanns det ingen negativ effekt på fostret eller peri eller postnatal toxicitet på den.

En råttestudie visade att pantoprazol utsöndras i bröstmjölk upp till ett värde som inte överstiger 0, 02% av den dos som tas. Man har också sett att drogen passerar placentan och att denna passage intensifieras när graviditeten fortskrider. Vissa uppgifter är emellertid inte tillgängliga för människor. Innan behandlingen med pantoprazol startas bör därför hänsyn tas till fördelarna med behandlingen för moderen och eventuella risker som denna behandling kan medföra för fostret.

Sida och oönskade effekter

De vanligaste biverkningarna av pantoprazol inkluderar, liksom med alla protonpumpshämmare, de som är relaterade till mag-tarmsystemet, såsom: diarré, illamående, kräkningar, flatulens och muntorrhet. Bland dessa biverkningar är den mest utbredd hos pantoprazolbehandlade patienter diarré som förekommer hos ca 4% av patienterna. En studie som utförde användningen av lansoprazol, omeprazol och pantoprazol visade att pantoprazol orsakar mindre biverkningar än lansoprazol men mer än omeprazol.

Efter gastrointestinala biverkningar är de vanligaste de centrala som: huvudvärk, yrsel, dåsighet, trötthet och nervositet. Av de ovan nämnda biverkningarna är det mest uppenbara huvudvärk, vilket påverkar cirka 1, 4% av patienterna som behandlas med pantoprazol.

Andra biverkningar som kan uppstå, men med en jämn lägre förekomst, är dermatologiska sådana som klåda och hudutslag som har rapporterats hos cirka 0, 5% av patienterna som tar pantoprazol.