OBS: Läkemedlet är inte längre godkänt
Vad är Trevaclyn?
Trevaclyn är ett läkemedel som innehåller två aktiva substanser: nikotinsyra (även känd som niacin eller vitamin B3) och laropiprant. Läkemedlet är tillgängligt som tabletter med modifierad frisättning. "Modifierad frisättning" innebär att de två aktiva ingredienserna släpps från tabletten med olika hastigheter under några timmar.
Vad används Trevaclyn för?
Trevaclyn används som ett supplement till diet och fysisk aktivitet hos patienter med dyslipidemi (exceptionellt höga fettnivåer i blodet), särskilt för "blandad kombinerad dyslipidemi" och "primär hyperkolesterolemi". Patienter med blandad kombinerad dyslipidemi har höga nivåer av "dåligt" kolesterol (LDL) och triglycerider (en typ av fett) och låga nivåer av "gott" kolesterol (HDL) i blodet. Primär hyperkolesterolemi är ett tillstånd där koncentrationen av kolesterol i blodet är hög. Med "primär" menar vi att hyperkolesterolemi inte har någon identifierbar orsak.
Trevaclyn ordineras normalt tillsammans med en statin (standardmedicinen som används för att minska kolesterol) när effektiviteten av statin enbart är otillräcklig. Trevaclyn används exklusivt hos patienter som inte kan ta statiner.
Läkemedlet kan endast erhållas på recept.
Hur används Trevaclyn?
Startdosen av Trevaclyn är en tablett en gång om dagen i fyra veckor; därefter ökas dosen till två tabletter en gång om dagen. Läkemedlet tas oralt, med mat, på kvällen eller innan du lägger dig. Tabletterna måste sväljas hela och får inte delas, brutna, krossas eller tuggas.
Användning av Trevaclyn rekommenderas inte till barn under 18 år på grund av brist på information om läkemedlets säkerhet och effektprofil i denna grupp. Läkemedlet ska användas med försiktighet till patienter med njureproblem och ska inte användas till patienter med leverproblem.
Hur jobbar Trevaclyn?
De två aktiva ingredienserna i Trevaclyn, nikotinsyra och laropiprant har olika verkningsmekanismer.
Nikotinsyra är en naturligt förekommande substans som används i låga doser som ett vitamin. Vid högre doser minskar fettnivån i blodet genom en mekanism som ännu inte är perfekt
tydlig. Ämnet användes för första gången som ett läkemedel som kan förändra fettkoncentrationen i blodet på mitten av 1950-talet, men användningen var begränsad på grund av biverkningar, särskilt rodnad (rodnad i huden).
Man tror att spolarna i samband med nikotinsyra beror på frisättningen av hudcellerna av ett ämne som heter "prostaglandin D2" (PGD2) som utvidgar (utvidgar) blodkärlen i huden. Laropiprant blockerar receptorerna som PGD2 normalt fäster vid. Om receptorerna blockeras, misslyckas PGD2 att dilatera kärlen i huden och frekvensen och intensiteten av heta blinkar reduceras.
I Trevaclyn tabletter finns laropiprant i ett av lagren. Det andra skiktet innehåller nikotinsyra. När patienten tar tabletten släpps laropiprant först i blodomloppet och blockerar PGD2-receptorerna. Nikotinsyra frigörs långsammare från det andra lagret och utövar verkan av ett läkemedel som modifierar lipidprofilen.
Vilka studier har utförts på Trevaclyn?
Effekterna av Trevaclyn testades först i experimentella modeller innan de studerades hos människor.
Trevaclyn har studerats i fyra huvudstudier utförda hos patienter med hyperkolesterolemi eller blandad dyslipidemi.
Två studier observerade Trevaclys förmåga att ändra blodfettnivåer. Den första studien jämförde effektiviteten hos Trevaclyn med nikotinsyra ensam eller placebo (en dummybehandling) för att minska LDL-kolesterolnivåerna i totalt 1613 patienter. Studien undersökte också symptomen på heta blinkar med hjälp av ett särskilt frågeformulär.
Den andra studien jämförde kombinationen av Trevaclyn och simvastatin (en statin) med Trevaclyn enbart eller simvastatin enbart hos 1 398 patienter. Huvudmåttet på effektivitet var förändringen i LDL-kolesterolnivåerna i blodet efter 12 veckor.
Det tredje och fjärde studiet tittade på effektiviteten av laropiprant för att minska spolning orsakad av nikotinsyra. De omfattade totalt 2 349 patienter som växelvis tog Trevaclyn eller nikotinsyra. Spolarna mättes med hjälp av frågeformuläret om symptomen på heta blinkar.
Vilken nytta har Trevaclyn visat under studierna?
Trevaclyn har visat sig vara effektivt för att minska blodets LDL-kolesterolnivåer. I den första studien reducerades LDL-kolesterolnivåerna med 19% hos patienter som tog Trevaclyn jämfört med 1% av dem som tog placebo. Den andra studien visade att LDL-kolesterolnivåerna minskades ytterligare när Trevaclyn togs tillsammans med simvastatin (48% reduktion) jämfört med Trevaclyn enbart (17% reduktion) eller simvastatin enbart (37% reduktion).
Tillsats av laropiprant till nikotinsyra minskade symptomen på spolning orsakad av nikotinsyra. I de första och tredje studierna rapporterade färre patienter som tog Trevaclyn måttlig, svår eller extrem spolning jämfört med patienter som tagit nikotinsyra ensam. I den fjärde studien observerades spolning på färre dagar hos patienter som tog Trevaclyn än hos dem som tagit nikotinsyra ensam.
Vad är risken för Trevaclyn?
De vanligaste biverkningarna med Trevaclyn (ses hos fler än 1 av 10 patienter) är heta fläckar. Den fullständiga förteckningen över alla biverkningar som rapporterats med Trevaclyn finns i bipacksedeln.
Trevaclyn ska inte användas till personer som kan vara överkänsliga (allergiska) mot nikotinsyra, laropiprant eller något annat innehållsämne. Dessutom ska läkemedlet inte användas till patienter med leverproblem, aktiv magsår eller arteriell blödning.
Varför har Trevaclyn godkänts?
Kommittén för humanläkemedel (CHMP) bestämde att fördelarna med Trevaclyn är större än riskerna för behandling av dyslipidemi, särskilt hos patienter med blandad kombinerad dyslipidemi och hos patienter med primär hyperkolesterolemi. Kommittén rekommenderade att Trevaclyn skulle få godkännande för försäljning.
Mer information om Trevaclyn:
Den 3 juli 2008 beviljade Europeiska kommissionen Trevaclyn ett godkännande för försäljning som gäller i hela Europeiska unionen till Merck Sharp & Dohme Ltd.
För hela EPAR of Trevaclyn, klicka här.
Den senaste uppdateringen av denna sammanfattning: 05-2008.
