metadon

genera

Metadon är ett läkemedel som tillhör klassen av analgetika (eller smärtstillande medel) opioider. Den analgetiska kraften liknar den för morfin, men - till skillnad från det senare - är metadon inte av naturligt ursprung, men det är ett syntetiskt läkemedel.

Metadon - Kemisk struktur

Metadon - förutom att användas i smärtbehandling - används också vid behandling av narkotikamissbruk för att minska de typiska symtomen på abstinenssymptom.

Metadon är tillgänglig i farmaceutiska formuleringar lämpliga för både oral och parenteral administrering.

Ur kemisk synvinkel kan metadon anses vara ett derivat av difenylpropilamin.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller metadon

• Eptadone ®
• Misyo ®
• Metadonhydroklorid Molteni ®

indikationer

För vad den använder

Användningen av metadon är indicerad för behandling av allvarlig smärta hos de patienter som inte svarar på behandlingar med andra smärtstillande medel, såsom NSAID och andra opioida analgetika med mindre potens.

Vidare används metadon vid substitutionsbehandling för narkotika (såsom heroin) eller andra opioida analgetika (såsom morfin) för att minska symptomen som utlöses av abstinenssymptom.

varningar

Metadon kan orsaka fysiskt och mentalt beroende och tolerans som liknar morfin. Av detta skäl måste alla nödvändiga försiktighetsåtgärder vidtas för att undvika förekomst.

Användningen av metadon hos patienter med intrakranial hypertoni bör undvikas, eftersom det finns större risk för att andningsdepressionen uppstår och ökat cerebrospinalvätsketryck.

Även hos patienter som lider av respiratoriska sjukdomar eller med pågående astmaattacker, bör användningen av metadon undvikas, eftersom läkemedlet kan minska andningsstimuler och öka luftvägsresistensen upp till apné.

Metadon kan orsaka allvarlig hypotoni hos patienter med hypovolemi och hos patienter som redan behandlas med vissa typer av neuroleptiska eller narkosmedel.

Extrema försiktighet ska användas vid administrering av opioidreceptorantagonister (till exempel naloxon och naltrexon) hos patienter som har utvecklat ett fysiskt beroende av metadon, eftersom administreringen av dessa läkemedel kan utlösa ett abstinenssyndrom.

Dessutom kan patienter med äldre och försvagade patienter, hos patienter som lider av hypotyroidism, Addisons sjukdom, urinrörelse eller prostatahypertrofi, vara en reduktion av metadondoser som vanligtvis används vid terapi.

Alkoholintag under metadonbehandling bör undvikas, eftersom det kan finnas en ökning av biverkningar som induceras av samma läkemedel. Vidare bör under behandlingen med läkemedlet intaget av grapefruktjuice undvikas, eftersom sistnämnda kan ändra effekten av metadonen i sig.

Metadon kan ändra förmågan att köra bil och använda maskiner, därför bör dessa aktiviteter undvikas under behandling med läkemedlet.

Slutligen är det för dem som utför idrottsaktiviteter dopning av metadon utan terapeutisk nödvändighet och kan i vilket fall som helst bestämma positivitet mot dopingtest även när det tas till terapeutiska ändamål.

interaktioner

Metadon ska inte användas till patienter som tar - eller har haft de senaste två veckorna - monoaminoxidashämmare (eller MAOI, läkemedel som används för att behandla Parkinsons sjukdom och depression).

Metadon metaboliseras i levern, främst av cytokrom P3A4. Samtidig administrering av metadon och inducerande läkemedel av ovannämnda cytokrom kan leda till en ökning av levermetabolism av samma metadon, med följd av inträffande av abstinenssymptom. Bland inducersna av cytokrom P3A4 minns vi:

• Barbiturater ;
• Karbamazepin och fenytoin, antiepileptika;
• Nevirapin, zidovudin, ritonavir och efavirenz, antivirala läkemedel;
• Dexametason ;
• Förberedelser baserade på St John 's Wort (eller St John's Wort, en växt med antidepressiva egenskaper).

Däremot gynnar samtidig administrering av metadon och cytokrom P3A4-hämmande läkemedel en ökning av nivåerna av samma metadon. Bland dessa droger vi:

• Erytromycin, klaritromycin och andra makrolidantibiotika;
• Flukonazol, itrakonazol och ketokonazol, antimykotiska läkemedel;
• SSRI (selektiva serotoninåterupptagshämmare, antidepressiva läkemedel);
• Nefazodon, ett annat antidepressivt medel;
• Cimetidin, ett läkemedel som används för att minska syresekretionen i magen.

Även innan du börjar metadonbehandling är det lämpligt att berätta för din läkare om du redan tar något av följande läkemedel:

• Andra opioida analgetika ;
• Opioidreceptor partiella antagonister eller agonister, såsom naloxon, naltrexon och buprenorfin ;
• Verapamil, kinidin och andra läkemedel som används för att behandla hjärt-kärlsjukdomar;
• Immunsuppressiva läkemedel, såsom cyklosporin ;
• Antiinflammatoriska läkemedel;
• Antivirala läkemedel;
• Quinoloner, antibiotika;
• Rifampicin, ett antibiotikum som används för att behandla tuberkulos
• Antiepileptika ;
• Antidiarrheal (såsom t ex loperamid);
• Diuretika ;
• Hypnotiska lugnande läkemedel.

Det är dock fortfarande bra att informera din läkare om du tar - eller nyligen har tagits - någon form av medicin, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Metadon kan orsaka olika typer av biverkningar, men inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet. Därför är det inte sagt att de negativa effekterna uppträder alla med samma intensitet hos varje person.

De viktigaste biverkningar som kan uppstå under metadonbehandling anges nedan.

Allergiska reaktioner

Metadon kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan förekomma i form av angioödem, andningssvårigheter, sväljningssvårigheter och svår klåda i huden.

Kardiovaskulära sjukdomar

Metadonbehandling kan främja uppkomsten av:

• Hjärtrytmstörningar
• hypotoni;
• Ortostatisk hypotension;
• synkope;
• bradykardi;
• hjärtklappning;
• Cirkulationsdepression;
• Hjärtstillestånd
• Förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som är nödvändigt för det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering).

Lung- och andningsorganstörningar

Under metadonterapi kan följande inträffa:

• Andningssvårigheter, ibland åtföljd av hosta;
• Torr näsa
• Andningsdepression;
• Andningsstopp;
• Förhöjning av astma hos patienter som drabbats.

Gastrointestinala störningar

Metadonbehandling kan orsaka illamående, kräkningar, nedsatt tarmmotilitet och förstoppning.

Nervsystemet

Metadonterapi kan orsaka:

• Yrsel och / eller yrsel
• Känsla av tomhet i huvudet;
• sedering;
• huvudvärk;
• svaghet;
• Desorientering.

Psykiska störningar

Metadonbehandling kan orsaka eufori eller dysfori, agitation och sömnlöshet.

Hud och subkutan vävnad

Metadonterapi kan hjälpa utseendet på:

• Övergående hudutslag;
• klåda;
• urtikaria;
• ödem;
• Hemorragisk urtikaria (sällan).

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under behandling med metadon är:

• Tolerans och beroende (både fysiskt och mentalt);
• Spasm i gallvägarna;
• Urinretention
• Reduktion av libido;
• impotens;
• amenorré;
• Torr mun
• Inflammation av tungan (när läkemedlet tas oralt);
• Hypotermi.

överdosering

Vid överdosering av metadon kan de uppstå:

• Extrema sömnighet som kan nå förvåning och koma.
• Andningsdepression;
• Miosi;
• Skelettmuskulatur
• bradykardi;
• hypotoni;
• Kall och svettig hud.

Vid överdosering är det väsentligt att återställa andningsfunktionen omedelbart och för att bekämpa opioidreceptorantagonister (exempelvis naloxon), kan de administreras.

Om det är misstänkt att metadonöverdosering är aktuell, kontakta omedelbart din läkare eller kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Metadon är en kraftfull agonist av μ-opioidreceptorer och utövar sin analgetiska verkan på samma sätt som morfin. Men jämfört med sistnämnda har metadon en längre verkningsaktivitet och större effekt när den administreras oralt.

Opioid-receptorerna ligger längs smärtvägarna som finns i vår kropp och deras uppgift är just att modulera neurotransmissionen av smärtsamma stimuli. Närmare bestämt, när dessa receptorer stimuleras, induceras analgesi.

Därför kan metadon - som en selektiv agonist av de ovannämnda receptorerna - kunna aktivera dem och på så sätt utöva sin smärtlindrande verkan.

Det faktum att metadon är en selektiv μ-receptoragonist och har god oral biotillgänglighet och lång varaktighet gör det till ett mycket användbart läkemedel också för att minska symtom som orsakas av abstinenssyndrom hos patienter med opioidberoende.

Användningssätt - Dosering

Metadon är tillgängligt för oral administrering (i form av oral lösning och sirap) och för parenteral administrering (i form av en injicerbar lösning).

Eftersom det kan orsaka missbruk bör patienterna övervakas och kontrolleras för att verifiera att läkemedlet inte används felaktigt under metadonbehandling.

Nedan följer några indikationer på doserna av metadon som vanligtvis används vid behandling.

Minskning av abstinenssymptom

Metadon används vanligtvis för att minska symtomen på abstinens hos patienter med opioidberoende.

I allmänhet börjar behandlingen med en initialdos på 10-30 mg per dag, som sedan gradvis ökas till 60-120 mg per dag.

Läkaren måste bestämma för varje patient dosen av läkemedel som skall tas, administrationsfrekvensen och behandlingens varaktighet.

Behandling av svår smärta

För behandling av svår smärta kan metadon användas oralt eller parenteralt.

När läkemedlet används oralt är dosen som normalt används 5-10 mg, som ska tas flera gånger om dagen enligt indikationerna från läkaren.

När metadon används parenteralt är dosen av medicinen som vanligtvis används 2, 5-10 mg som ska administreras intramuskulärt eller subkutant var 3-4 timmar efter behov.

I alla fall är det alltid nödvändigt att följa alla indikationer som tillhandahålls av läkaren.

Graviditet och amning

På grund av de negativa effekter som det kan orsaka är användningen av läkemedlet generellt kontraindicerat under graviditeten (särskilt under arbetet) och under amning.

Kontra

Användningen av metadon är kontraindicerad i följande fall:

• Hos patienter med känd överkänslighet mot samma metadon eller andra läkemedel med en kemisk struktur som liknar metadon;
• Hos patienter med pågående astmaanfall
• Hos patienter med kronisk förstoppning
• Hos patienter med porfyri
• Hos patienter med okontrollerad diabetes
• Hos patienter som tar - eller som nyligen har tagit - läkemedel med monoaminoxidashämmare (MAOI)
• Hos patienter med alkohol och / eller opioidberoende
• Hos patienter med förlängning av QT-intervallet och hos patienter med hjärtsjukdom
• Hos patienter med intrakranial hypertoni
• Hos patienter med kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD), pulmonell hjärtsjukdom eller lunginsufficiens;
• Hos patienter som lider av svåra lever- och / eller njursjukdomar;
• Vid graviditet
• Under amning.