LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® är ett läkemedel baserat på Tibolone

TERAPEUTISK GRUPP: Syntetiska östrogener

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® är indicerat vid behandling av postmenopausala symtom och vid förebyggande av kvinnlig osteoporos på grund av östrogenbrist.

Verkningsmekanism LIVIAL ® - Tibolone

Tibolonen i LIVIAL ® är en syntetisk steroid med östrogen-, progestin- och androgena egenskaper som tillhör STEAR-familjen, det vill säga selektiva regulatorer av östrogenaktiviteten hos vävnader

Tagen oralt absorberas den snabbt på tarmhalten och metaboliseras genom hydroxyleringsprocesser i tre olika aktiva ingredienser, som är ansvariga för de ovan nämnda biologiska egenskaperna.

Bland dessa verkar metaboliten med östrogen aktivitet vara den som är ansvarig för den terapeutiska förmågan som interagerar selektivt med de östrogena receptorer som är närvarande vid vävnadsnivån och efterliknar verkan av endogena hormoner, som saknas under klimakteriet.

Experimentella studier visar att de terapeutiska effekterna av tibolon på vasomotoriska störningar och vaginaltørrhet kan jämföras med de som ersätter östrogenbehandling mot en bättre endometrisk säkerhetsprofil och tillräcklig kontroll över sexuella störningar, garanterad av androgen aktivitet av några av dess metaboliter.

Olika studier utförda både i klinisk fas och på experimentella modeller har också visat en kontrollåtgärd på vissa mekanismer som är involverade i utvecklingen av bröstcancer, såsom den enzymatiska inhiberingen av metaboliska vägar som faller inom den östrogena syntesen och aktiveringen av apoptotiska processer av mammakarcinomceller .

Studier utförda och klinisk effekt

1. TIBOLONE OCH MAMMARY CARCINOMA

En mycket intressant studie som visar att även om tibolon kan minska förekomsten av bröstcancer jämfört med klassisk östrogenbehandling, är risken för att utveckla bröstcancer hos patienter som utsätts för tibolon ca 1, 5 gånger högre än i kontrollen (inget läkemedel)

2. KLINISK EFFEKTIVITET AV TIBOLONEN

En viktig studie som visat att hos postmenopausala kvinnor som lider av osteoporos har det dagliga intaget av tibolon minskat risken för att utveckla nya ryggradsfrakturer.

3. TIBOLON OCH ENDOMETRISK HÄLSA

Trots att många studier tycks vara överens om frånvaron av biverkningar vid endometriarnivå, garanterad genom närvaron av metaboliter med progestinaktivitet, har ganska nyligen visat sig hur tibolonbehandling kan öka risken för att utveckla endometrialkarcinom jämfört med östrogen-progestinbehandling .

Metod för användning och dosering

LIVIAL ® tibolon 2, 5 mg tabletter:

terapi för behandling av symptom relaterade till klimakteriet bör startas med lägsta möjliga dos som är användbar för att säkerställa förbättring av symtom.

I allmänhet bör administrering av en tablett per dag vara tillräcklig för att producera den förväntade terapeutiska effekten.

All behandling måste nödvändigtvis övervakas av medicinsk personal.

Närvaron av tibolonmetaboliter som är försedda med progestationsaktivitet gör det möjligt att undvika samtidig intag av ett progestin.

Varningar LIVIAL ® - Tibolone

Tibolonbehandling bör föregås av en noggrann läkarundersökning för att bedöma förekomsten av predisponeringsbetingelser som är oförenliga med intaget av LIVIAL ®

Endometrios, tromboemboliska eller östrogenberoende sjukdomar i leiomyom, hypertoni, leversjukdom, diabetes, migrän, kardiovaskulär sjukdom, lever- och njursjukdom, astma och allergiska sjukdomar är bara några av de villkor för vilka särskild försiktighet ska vidtas.

Patienten måste informeras om de potentiella riskerna, särskilt kardiovaskulära, relaterade till administrationen av LIVIAL ® och besluta med sin läkare att endast genomföra denna terapeutiska process efter att ha noggrant utvärderat kostnadseffektivitetsförhållandet.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Förekomsten i litteraturen av experimentella studier utförda på laboratoriedjur där en reproduktiv toxicitet hos tibolon observerades ledde de olika internationella organen att kontraindicera intaget av LIVIAL ® både under hela graviditeten och i efterföljande period av amning.

interaktioner

Tibolons hepatiska metabolism, som stöds av den enzymatiska familjen av p450-cyto-hormoner, gör denna aktiva princip särskilt föremål för farmakokinetiska förändringar som induceras av samtidig intag av inhibitorer och inducerare av de ovannämnda enzymerna.

Dessutom kan tibolons fibrinolytiska aktivitet förstärka de antikoagulanta effekterna av warfarin, varigenom risken för blödning ökar.

Kontraindikationer LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® är kontraindicerat vid obehandlad endometrial hyperplasi, venös tromboembolism, hepatopati, porfyri, östrogenberoende tumörer, vaginalblödning, bröstcancer och relaterade predisponeringsförhållanden, graviditet och laktation och överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen.

Biverkningar - Biverkningar

Tibolonbehandling är definitivt tolererad än den med naturliga östrogener och kännetecknas av en signifikant lägre total risk för neoplastisk utveckling.

Bland de vanligaste reaktionerna, som tenderar att förekomma oftare hos patienter som är predisponerade eller efter långvarig behandling, observerade vi:

Magtarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré och magkramper;
Hudsjukdomar på grund av överkänslighet mot den aktiva ingrediensen;
Reproduktionsstörningar: blödning, klåda, virus- och bakterieinfektioner, smärta etc;
Nervosa: huvudvärk, migrän, depression och beteendemässiga förändringar.

Bland de viktigaste och farliga biverkningarna finns ökad kardiovaskulär risk som kännetecknas av stroke, venös tromboembolism och hjärtinfarkt.