SELOKEN ® är ett läkemedel baserat på metoprololtartrat
TERAPEUTISK GRUPP: Betablockerare
IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter
Indikationer SELOKEN ® Metoprololtartrat
SELOKEN ® är indicerat för behandling av arteriell hypertension, angina pectoris, akut myokardinfarkt och arytmier, med undantag för bradyarytmier.
SELOKEN ® kan också användas som terapeutiskt stöd vid hypertyreoidism.
Verkningsmekanism SELOKEN ® Metoprololtartrat
Metoprolol, den aktiva ingrediensen i SELOKEN ® som tas oralt, absorberas snabbt och fullständigt på gastro-enterisk nivå och når sin maximala plasmapunkt efter ca en och en halv timme, med halverade koncentrationer jämfört med den totala dosen som tas (för viktiga första-passmetabolism som lider av läkemedlet).
Den återstående delen verkar vid terapeutiska koncentrationer selektivt på hjärtbeta-1-receptorer, hämmar dem och reducerar aktiveringen inducerad av katekolaminer. Denna biologiska mekanism har formen av den negativa inotropa och kronotropa effekten, vilket garanterar en minskning av hjärtfrekvensen, intensiteten av sammandragning av myokardiet och i allmänhet hjärtarbete. Dessa antaganden utgör grunden för den terapeutiska verkan av SELOKEN ® som, förutom att garantera en minskning av angina attacker, en hjärtreglering, en bättre tolerans mot fysisk ansträngning och en bättre koronarperfusion möjliggör också en signifikant sänkning av blodtrycket både i ortostatisk och klinostatisk position.
Efter dess verkan, med halveringstiden på ca 3/5 timmar, elimineras metoprololen i hydroxylerad form huvudsakligen genom urinen.
Studier utförda och klinisk effekt
METOPROLOL OCH SIBUTRAMIN
Sibutramin är ett läkemedel som traditionellt används vid behandling av fetma, men är ofta associerad med hjärtklappning och högt blodtryck. Uppgifterna visar att samtidig administrering av metoprolol kan minska förekomsten av högt blodtryck och hjärtklappning, vilket ökar patientens efterlevnad av behandlingen.
2.METOPROLOL I BEHANDLING AV HYPERTENSION
Denna studie, utförd på nästan 22 000 patienter med måttlig hypertoni, testade effekten av att administrera 100 mg daglig metoprolol i fyra veckor. Resultaten, ganska positiva, visar att i 85% av fallen observerades ett genomsnittligt tryckfall från 162/95 mmHg till 148/87 mmHg, med utmärkt tolerans för omkring 94% av patienterna.
3.LIMITER AV NON-VASODILATERANDE BETABLOCCANTER
De antihypertensiva och kardioprotektiva effekterna av kardioselektiva beta-blockerare, inte vasodilatorer, såsom metoprolol är kända. Trots denna terapeutiska roll garanterar dessa aktiva ingredienser inte en signifikant minskning av tjockleken hos den intima och medellånga tuniken, mycket mindre en vasoprotektiv effekt. Också av denna anledning uppstod behovet av att experimentera med tredje generationens beta-blockerare i klinisk praxis, vilka förutom de ovan nämnda effekterna verkar garantera en viktig antioxidantverkan som är nödvändig för kärlsäkerhet.
Metod för användning och dosering
SELOKEN ® 100 mg tabletter av metoprololtartrat eller 200 mg metoprolol med förlängd frisättning: vid behandling av högt blodtryck innefattar rekommenderade doser användning av en eller två 100 mg tabletter metoprolol per dag. Den exakta dosen och behandlingsperioden bör fastställas av läkaren baserat på patientens fysiopatologiska tillstånd och hans svar på behandlingen.
Vid behandling av hjärtarytmi, angina pectoris och infarkt varierar den förväntade dagliga dosen från en till tre tabletter, och det är läkarens uppgift att fastställa den användbara dosen.
Den injicerbara beredningen av metoprolol är uteslutande relevant för sjukhuset och bör därefter följas av ett underhåll som utförs med tabletter.
INNEHÅLLSVAR INNAN SELOKEN ® Metoprolol Tartrate - KRAV OCH KONTROLL AV DIN DOKUMENT ÄR NÖDVÄNDIGT.
Varningar SELOKEN ® Metoprolol tartrat
Med tanke på den höga selektiviteten mot den normala terapeutiska dosen och den måttliga lipofiliteten som förhindrar SELOKEN ® från att nå andningsvägarna, är det möjligt att förlänga dess användning även till patienter med luftvägssjukdomar som utsätts för beta 2 agonistläkemedelsterapi.
På liknande sätt kan SELOKEN ® användas till patienter med hjärtsvikt, så länge de behandlas adekvat före och under behandlingen.
Även om metoprolol är en kardioselektiv antagonist av Beta 1-receptorer är det möjligt, om än minimalt, att den aktiva beståndsdelen stör glukosmetabolism, maskerar vissa tecken och symptom på hypoglykemi.
Särskild uppmärksamhet krävs före operationen, eftersom anestesimedicinerna som används i operationsstugan kan accentuera den negativa inotropa effekten av metoprolol och allvarligt äventyra patientens hälsa. Därför skulle det vara tillrådligt att omedelbart underrätta anestesiologen eller ordna uppehållstillstånd vid användbara tider. Det är nödvändigt att komma ihåg att vid behandlingstopp är det lämpligt att föreskriva en gradvis minskning av doseringen för att undvika reaktiva reaktioner, som är potentiellt skadliga.
SELOKEN ® innehåller laktos, därför kan det orsaka biverkningar av gastrointestint intresse hos patienter som lider av intolerans mot glukos / galaktos eller från laktasenzymbrist.
Metoprolol verkar inte störa den normala kör- och motorfordonsanvändningen.
FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING
Liksom andra antihypertensiva läkemedel, även om det inte finns tillräcklig klinisk litteratur, är det lämpligt att undvika administrering av metoprolol under hela graviditeten för att undvika utseende av hemodynamiska och kardiovaskulära effekter som är farliga för fostrets hälsa.
Även om terapeutiska doser av SELOKEN ® inte verkar nå upp till koncentrationer av metoprolol som är skadliga för nyfödda i bröstmjölk, är det lämpligt att avbryta amning under behandling med detta läkemedel.
interaktioner
Metoprolol genomgår en metabolisk hepatisk metabolism, som stöds av särskilda cytokrom P450-isoformer. Därför kan molekyler som kan interagera med detta enzym förändra de normala koncentrationerna av metoprolol och göra det terapeutiska svaret oförutsägbart. Mer exakt kan antiarytmika, antidepressiva medel, antipsykotika, COX-2-hämmare, alkohol och hydralazin öka metoprololkoncentrationen, medan rifampicin kan minska dem.
Kalciumkanalblockerare, såsom verapamil eller diltiazem, och antiarytmika kan öka den negativa inotropa och kronotropa effekten, samtidigt som samtidig administrering av digitalisglykosider kan öka den atrioventrikulära ledningstiden och bestämma bradykardi.
Hos patienter som får samtidig hypoglykemisk behandling kan dosen behöva justeras, med tanke på metoprolols effekt på kolhydratmetabolism.
Kontraindikationer SELOKEN ® Metoprololtartrat
SELOKEN ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter, vid bradykardi, högkvalitativt atrioventrikulärt block, hjärtsvikt som inte svarar mot digital terapi eller otillräckligt behandlad, kardiogen chock, vid behandling med beta-receptoragonister, och vid njurfunktion eller nedsatt njurfunktion.
Biverkningar - Biverkningar
SELOKEN ® verkar tolereras väl, även om speciellt under den inledande fasen av behandlingen ökar förekomsten av gastrointestinala störningar, sömnstörningar, trötthet, trötthet, bradykardi och kalla extremiteter.
Mindre frekventa var fall av trombocytopeni, hypotension, bradykardi, granulocytopeni, bronkospasm, minskning av hjärtfunktionen och överkänslighetsreaktioner, för vilka det var nödvändigt att avbryta behandlingen. Under alla omständigheter bör behandlingens avbrytande ske gradvis, särskilt hos patienter med försämrad hjärtfunktion.
anteckningar
SELOKEN ® kan endast säljas på recept.
Användningen av SELOKEN ® hos idrottare, i avsaknad av terapeutisk nödvändighet, för att minska det fysiologiska svaret på stress och de relaterade symptomen (tremor i lemmarna, ökning av blodtryck, ökning i känslomässig spänning etc.) är en DOPANT-övning.
