ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® ett läkemedel baserat på Pioglitazonhydroklorid.

TERAPEUTISK GRUPP: Orala hypoglykemiska medel - Tiazolidindioner

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® är ett läkemedel som indikeras för behandling av typ II-diabetes, vid misslyckande av icke-farmakologiska terapeutiska åtgärder, såsom en balanserad diet och en hälsosam livsstil.

Pioglitazon kan också användas i kombinationsterapi med metformin eller sulfonylurea, om monoterapierna ensamma inte kan producera god glykemisk kontroll.

I allvarliga fall kan ACTOS ® också användas effektivt tillsammans med insulin.

Åtgärdsmekanism ACTOS ® - Pioglitazon

Den pioglitazon som ingår i ACTOS ® är ett läkemedel som tillhör den farmaceutiska kategorin av tiazolidindioner, med en viktig hypoglykemisk aktivitet.

Tagen oralt absorberas den snabbt i tarmhalten, med en biotillgänglighet på 80% och med maximal plasmakoncentration uppnått ca 2 timmar efter intag.

Efter ca 5-6 timmar genomgår pioglitazon en viktig hepatisk metabolism, som stöds av enzymerna som tillhör cytokromkategorin, med efterföljande eliminering av dess metaboliter både genom urin och feces.

Den hypoglykemiska effekten av denna förening beror huvudsakligen på dess förmåga att nå insulinkänsliga vävnader och organ, såsom fett-, muskel- och levervävnad, vilket förbättrar insulinets perifera aktivitet och därigenom bidrar till att upprätthålla den hypoglykemiska effekten.

Från molekylär synvinkel garanteras denna åtgärd genom förmågan hos pioglitazon att aktivera PPAR-gamma-receptorerna, involverade i transkriptionsmoduleringen av olika gener användbara för att reglera glukos- och lipidmetabolism och för att minska aktiveringen av inflammatorisk process.

I enkla termer antas aktiveringen av alla dessa intracellulära mekanismer i form av möjligheten att minska glykemi genom att öka tillgängligheten av perifer och vävnadsglukos och minska inflammatorisk process, mycket aktiv på vaskulär nivå, ansvarig för några av de viktigaste konsekvenserna av diabetisk patologi .

Studier utförda och klinisk effekt

1. Effekt av pioglitazon vid behandling av typ II diabetiker

Studie utförd på cirka 2116 patienter med typ II-diabetes och åtföljd av en förändrad lipidemisk profil. Administrering av pioglitazon till patienter som inte svarade på metformin eller sulfonylureor garanterade en minskning av glykosylerad Hb på 1, 5%, triglycerider på 21% och LDL-kolesterol på 15%. Dessa viktiga resultat bekräftar vikten av behandling med pioglitazon på inte bara endokrin hälsa hos diabetespatienter.

2. PIOGLITAZONS SKYDDSROLL

Pioglitazon har också testats av flera laboratorier för skyddsrollen mot oxidativa patologier. Mer exakt visar flera studier att administreringen av denna aktiva beståndsdel väsentligt kan minska skadorna orsakade av hjärtsjukdomar, hjärnskador, stroke och oxidationsmedel genom att ta en viktig skyddsåtgärd både kärl och nerv. Denna åtgärd som antagligen är förknippad med förmågan att modulera produktionen av inflammatoriska cytokiner och samtidigt förbättra kroppens antioxidantkapacitet gör det möjligt för oss att titta på pioglitazon som ett aktivt läkemedel i diabetespatologi, inte bara vid kontroll av blodsocker utan också vid förebyggande av vaskulära konsekvenser och nervös.

3. GENERISK ELLER ORIGINAL DRUG?

Valet av det generiska läkemedlet eller originalet är ofta en av de viktigaste frågorna för både läkaren och diabetespatienten. I det här fallet visar den studerade studien hur Pioglitazon, både i sin ursprungliga form och i den generiska läkemedlet, kan bibehålla samma effekter och samma säkerhet, vilket garanterar en minskning av glykemi, glykosylerat hemoglobin och LDL-kolesterol. I båda grupperna observerades ödem och migrän.

Metod för användning och dosering

ACTOS ® Pioglitazone 30 mg tabletter:

Det rekommenderas att ta 15 eller 30 mg pioglitazon per dag som en enda administrering, oavsett matintag.

En dosjustering kan behövas hos äldre patienter eller vid samtidig behandling med andra hypoglykemiska läkemedel.

Varningar ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® -behandling bör åtföljas av periodisk övervakning av olika blodkemiparametrar som:

Glykemi: för att korrekt modulera läkemedelsbehandling;
Transaminaser: Att övervaka leverfunktionen och slutligen avbryta behandlingen när ALT-nivåerna överstiger 3 gånger den övre gränsen.
Hemoglobin: för att övervaka den möjliga droppe som induceras av pioglitazon.

noggrann och konstant medicinsk övervakning krävs hos patienter som riskerar att utveckla hjärtsjukdomar eller predisponeringsfaktorer, leversjukdomar och benfrakturer.

ACTOS ® tabletter innehåller laktos som kan orsaka gastrointestinala störningar hos patienter med galaktosintolerans eller laktasbrist eller glukos / galaktosmalabsorption.

Det är också nödvändigt att komma ihåg att kombinationsbehandling med sulfonylurin eller insulin objektivt ökar risken för hypoglykemi, vilket kan minska patientens perceptiva förmåga, vilket gör det farligt att använda maskiner och köra fordon.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Studier utförda på djurmodeller har visat att användningen av graviditet kan minska fetaltillväxten avsevärt, vilket förmodligen minskar fetaltillgängligheten för glukos.

Mot bakgrund av dessa data, och med tanke på frånvaron av kliniska prövningar i litteraturen, är ACTOS ® kontraindicerat vid graviditet.

Vidare begränsar närvaron av den aktiva beståndsdelen i bröstmjölken användningen även under följande amningstid.

interaktioner

Även om läkemedlet metaboliseras till levernivån av enzymer som tillhör cytokromfamiljen är antalet potentiellt farliga farmakokinetiska interaktioner begränsat.

I detalj krävde samtidig behandling med gemfibrozil eller rifampicin en ytterligare justering av dosen av pioglitazon för att bibehålla dess terapeutiska egenskaper oförändrad.

Kontraindikationer ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® är kontraindicerat hos patienter med leverinsufficiens, diabetes ketoacidos, överkänslighet mot den aktiva substansen eller dess hjälpämnen, historien om hjärtpatologier, både tidigare och under graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

Pioglitazonbehandling har ofta åtföljts av utseendet av många biverkningar, av vilka några är kliniskt relevanta.

Mer specifikt har synliga störningar, infektioner i luftvägarna, viktökning, hypoestesi, anemi, atralgi, hematuri, yrsel och ödem, i huvudsak koncentrerats under den ursprungliga behandlingsperioden, upptäckts.

Kliniskt allvarligare men lyckligtvis mindre frekventa reaktioner har påverkat kardiovaskulärsystemet med utseende av hjärtsvikt.

När ACTOS ® administrerades i kombination med insulin observerades en signifikant glykemisk minskning som inducerad hypoglykemi hos patienter som var predisponerade eller dåligt kompenserade.