Flumazenil är en antagonist av bensodiazepinbindningsstället på GABA-A-receptorn. Ur kemisk synvinkel är flumazenil en imidazobensodiazepin.
Flumazenil - Kemisk struktur
indikationer
För vad den använder
Flumazenil kan neutralisera de centrala sedativa effekterna som induceras av bensodiazepiner och bensodiazepinliknande ämnen (till exempel zolpidem). Därför används flumazenil under följande förhållanden:
- Avbrytande av allmänbedövning inducerad eller underhållen av bensodiazepiner hos både sjukhus och ambulant patienter;
- Antidot vid överdosering - oavsiktlig eller frivillig - av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande läkemedel;
- Neutralisering av paradoxreaktioner på grund av bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen.
varningar
Flumazenil ska inte användas för behandling av bensodiazepinberoende och för behandling av bensodiazepinavdragssyndrom.
Efter administrering av flumazenil bör patienterna övervakas i minst 24 timmar.
Patienter med kronisk eller transient ångest kräver anpassning av den administrerade flumazenil dosen.
Administreringen av flumazenil hos patienter som har tagit bensodiazepiner vid höga doser och under lång tid kan orsaka abstinenssymptom.
Flumazenil ska användas med försiktighet vid neutraliserande sedering hos barn och vid återupplivning av nyfödda.
När det används för att stoppa anestesi efter operation, ska flumazenil endast ges när muskelavslappnande effekt på perifer muskel har försvunnit.
Eliminering av flumazenil är sänkt hos patienter med nedsatt leverfunktion.
Mycket försiktighet ska användas vid administrering av flumazenil hos överdoserade patienter med bensodiazepiner och antidepressiva läkemedel, eftersom administrering av läkemedlet kan gynna utseendet - eller förvärras - av konvulsioner och hjärtarytmier.
Administrering av flumazenil hos epileptiska patienter på benzodiazepinbehandling under lång tid rekommenderas inte, eftersom anfall och anfall kan förekomma.
När flumazenil ges som en motgift mot överdosering med bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande ämnen, måste patienterna noggrant övervakas under en viss tid. Denna period varierar beroende på typen och verkningsperioden för det hypnotiska läkemedlet som tas.
Flumazenil ska ges med försiktighet till patienter som lider av hjärnskador behandlade med bensodiazepiner, eftersom det i denna kategori av patienter kan orsaka anfall och förändringar i cerebralt blodflöde. Vidare kan en ökning av intrakranialt tryck också inträffa.
Även om flumazenil stoppar den lugnande verkan, är det lämpligt att du inte kör eller använder maskiner i minst 24 timmar efter att du tagit drogen.
interaktioner
Inga interaktioner hittades mellan flumazenil och andra droger med depression på centrala nervsystemet.
Det finns inga kända läkemedelsinteraktioner mellan flumazenil och alkohol.
Biverkningar
Flumazenil tolereras väl både hos vuxna och barn, men det kan inducera olika typer av biverkningar, även om inte alla patienter upplever dem.
Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter administrering av flumazenil.
Psykiska störningar
Med en snabb injektion av flumazenil kan abstinenssymptom uppstå, såsom:
- agitation;
- ångest;
- förvirring;
- Emotional förmåga;
- Sensorisk distorsion.
Vidare kan panikattacker, onormala gråtande och aggressiva reaktioner uppstå.
Nervsystemet
Efter administrering av flumazenil kan anfall eller anfall förekomma, särskilt hos patienter med tidigare epilepsi eller svårt nedsatt leverfunktion.
Kramper uppträder lättare hos de patienter som har behandlats med bensodiazepiner under långa perioder eller hos patienter som överdos på flera läkemedel.
Hjärtat
När flumazenil ges via en snabb injektion kan den orsaka hjärtklappning. I allmänhet kräver denna negativa effekt inte farmakologisk behandling.
Vaskulära patologier
Efter administrering av flumazenil kan patienter uppleva en övergående ökning av blodtrycket vid awakening från anestesi.
Gastrointestinala störningar
Vid postoperativ användning av flumazenil kan illamående och kräkningar uppstå. Detta händer särskilt om opiatmedicin också har administrerats.
Andra biverkningar
Andra skadliga effekter som kan uppstå efter administrering av flumazenil är:
- Överkänslighetsreaktioner - inklusive anafylaxi - hos känsliga ämnen
- Rödhet i huden;
- Chills, efter en snabb injektion.
överdosering
Det finns ingen motgift mot flumazenilöverdosering.
Vid överdosering måste patientens vitala symptom övervakas och behandlingen är endast stödjande.
Efter intag av flumazenilmängder över de vanliga doserna har inga symtom på grund av överdoser rapporterats.
Åtgärdsmekanism
Som nämnts ovan är flumazenil en antagonist av bensodiazepinbindningsstället närvarande på GABA-A-receptorn. I synnerhet konkurrerar flumazenil med bensodiazepiner och icke-bensodiazepinagonister för bindning till ovannämnda plats.
Behöver bindningsstället på GABA-A, så kan flumazenil neutralisera sedering, amnesi, psykomotorisk förändring och andningsdepression inducerad av denna typ av hypnotiska läkemedel.
Användningssätt - Dosering
Flumazenil är tillgängligt för intravenös administrering.
Läkemedlet bör endast ges av en anestesiolog eller specialist.
Hos patienter med nedsatt leverfunktion är en anpassning av den vanliga dosen nödvändig.
Avbrytande av anestesi
För avbrytande av anestesi är dosen av flumazenil som vanligtvis administreras 0, 3-0, 6 mg.
Den maximala dosen som kan administreras är 1 mg av läkemedlet.
Hos barn över 1 år är den rekommenderade flumazenildosen 0, 01 mg / kg kroppsvikt.
Antidot vid överdosering med bensodiazepiner eller bensodiazepinliknande läkemedel
I detta fall är den rekommenderade flumazenildosen 0, 3 mg.
Den maximala dosen som kan administreras är 2 mg av läkemedlet.
Graviditet och amning
Det finns otillräckliga data för att fastställa säkerheten vid användning av flumazenil under graviditeten. Därför ska flumazenil endast ges under graviditet om de förväntade fördelarna med moderen överväger de potentiella riskerna för fostret.
Det är inte känt om flumazenil utsöndras i bröstmjölk. Intravenös administrering av flumazenil hos ammande mödrar är inte kontraindicerat, men det rekommenderas att undvika amning i 24 timmar efter administrering av läkemedlet.
Kontra
Användningen av flumazenil är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot flumazenil;
- Hos patienter där bensodiazepiner har administrerats för att kontrollera ett allvarligt epileptiskt anfall eller att kontrollera intrakranialt tryck.
- Hos patienter med blandad förgiftning från bensodiazepiner och tricykliska och tetracykliska antidepressiva medel, såsom imipramin, clomipramin, mirtazapin och mianserin.
