fluoxetin

Fluoxetin är ett antidepressivt läkemedel som tillhör klassen av selektiva serotonin (eller SSRI) återupptagningsinhibitorer. Det är kanske mest känt under varunamnet Prozac®.

Fluoxetin - Kemisk struktur

Det upptäcktes av läkemedelsföretaget Eli Lilly Company och 1987 godkändes dess användning av US Food and Drug Administration.

Det anses vara ett mycket viktigt läkemedel, så mycket att det ingår i listan över viktiga läkemedel som sammanställts av Världshälsoorganisationen (WHO). I denna lista listas alla droger som måste finnas i ett grundläggande hälsosystem.

indikationer

För vad den använder

Användningen av fluoxetin indikeras vid behandling av:

Episoder av stor depression;
Obsessiv-tvångssyndrom;
Bulimia nervosa;
Måttlig till svår stor depressiv sjukdom hos barn och ungdomar. I detta fall måste fluoxetin förskrivas i samband med psykoterapi.

varningar

Depression är förknippad med ökad risk för självmordstankar, självskada och självmord. Eftersom förbättringen av dessa symtom inte kan ske omedelbart under de första behandlingsperioderna, rekommenderas det att övervaka patienterna tills en sådan förbättring uppnås.

Administrering av fluoxetin hos barn och ungdomar under 18 år kan leda till självmordsbeteende. Därför måste barn och ungdomar som behandlas med läkemedlet ständigt övervakas för att identifiera tidiga självmordssymptom.

Utveckling av tillväxt och pubertal bör övervakas hos barn och ungdomar som behandlas med fluoxetin, eftersom detta kan orsaka försenad pubertet.

Fluoxetin kan ha konvulsiva effekter, varför försiktighet bör användas vid administrering av läkemedlet till patienter med kramper.

Administreringen av fluoxetin bör undvikas hos patienter som lider av instabila anfallsproblem eller epilepsi. Patienter på läkemedlet med kontrollerad epilepsi bör noggrant övervakas.

Användningen av fluoxetin ska avbrytas om patienten kommer in i en manisk fas.

Läkemedlet ska administreras med försiktighet hos patienter med maniska sjukdomar.

Behandling med fluoxetin kan orsaka en förändring av glykemisk kontroll hos patienter med diabetes. Dosjusteringar av insulin och / eller orala hypoglykemiska medel som används för att behandla denna sjukdom kan vara nödvändiga.

interaktioner

Kombinationen av fluoxetin och selektiva monoaminoxidashämmare (MAOI) av typ A bör undvikas.

Samtidig administrering av fluoxetin och typ B MAO kräver å andra sidan klinisk övervakning av patienter på grund av ökad risk för uppkomsten av serotoninsyndrom.

Samtidig administrering av fluoxetin och fenytoin (ett läkemedel som används för att behandla epilepsi) kan orsaka förändringar i plasmakoncentrationen av fluoxetin själv. Sådana förändringar kan orsaka mycket farliga toxiska effekter.

Fluoxetin kan orsaka förändring av plasmakoncentrationen av tamoxifen (ett läkemedel mot cancer), därför måste mycket försiktighet användas vid samtidig administrering av dessa två läkemedel.

Kombinationen av fluoxetin med följande läkemedel ökar risken för uppkomsten av serotoninsyndrom:

Tramadol (en opioid smärtstillande medel);
Hypericum (eller St John's Wort, en växt med antidepressiva egenskaper);
Tryptofan (aminosyran från vilken serotonin syntetiseras);
Litium (används för behandling av bipolära störningar);
Triptans (läkemedel som används för behandling av migrän).

Dessutom ökar föreningen med triptaner risken för att utveckla koronär vasokonstriktion och hypertoni.

Mycket uppmärksamhet måste ägnas åt samtidig administrering av fluoxetin och droger som kan påverka hjärtritmen, till exempel:

Antiarytmiska läkemedel, såsom flekainid och encainid ;
Antipsykotika, såsom fenotiazin, pimozid, klozapin och haloperidol ;
Tricykliska antidepressiva medel (TCA), såsom imipramin, desipramin och amitriptylin ;
Antimikrobiella medel, såsom sparfloxacin , moxifloxacin, erytromycin och pentamidin ;
Antimalariala läkemedel, såsom halofantrin ;
Antihistaminer, såsom astemizol och mizolastin .

Metabolismen av fluoxetin påverkar främst leverenzymsystemet för cytokrom P2D6, därför kan samtidig användning av läkemedel som metaboliseras av detta enzymsystem leda till interaktioner mellan läkemedel.

Eftersom fluoxetin kan orsaka onormal blödning måste stor försiktighet åtgärdas vid samtidig administrering av orala antikoagulantia (som till exempel warfarin ).

Elektrokonvulsiv terapi i kombination med fluoxetinbehandling kan orsaka långvarig kramper eller öka frekvensen hos patienter med redan existerande anfallsproblem.

Kombinationen av alkohol med läkemedel som hämmar serotoninåterupptagning (inklusive fluoxetin) bör undvikas.

Biverkningar

Fluoxetin kan orsaka en serie biverkningar som kan variera - beroende på typ och intensitet - från en patient till en annan på grund av den olika känsligheten som varje person har mot läkemedlet.

Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå under fluoxetinbehandling.

Allergiska reaktioner

Behandling med fluoxetin kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. De symptom som kan uppstå är utslag, klåda, nässlor, anafylaktoid reaktion, vaskulit (inflammation i blodkärl) och angioödem.

Gastrointestinala störningar

Fluoxetinbehandling kan orsaka illamående, kräkningar, diarré, dyspepsi och dysfagi . Fluoxetin kan också orsaka torr mun och förändringar i smaken .

Nervsystemet

Administrering av fluoxetin kan orsaka:

huvudvärk;
yrsel;
Förändringar i sömn (som sömnlöshet eller utseende av onormala drömmar);
eufori;
Onormala och okontrollerbara rörelser (till exempel nervösa tics);
konvulsioner;
Psykomotorisk rastlöshet;
hallucinationer;
Förvirrande tillstånd;
agitation;
ångest;
Panikattacker
Koncentrationsstörningar;
Kognitiva processstörningar;
Självmordsbeteenden och / eller tankar.

Sexuella dysfunktioner

Behandling med fluoxetin kan orsaka försenad eller frånvarande utlösning och priapism (ett syndrom som kännetecknas av smärtsam erektion i frånvaro av sexuell upphetsning).

Njurar

Fluoxetinbehandling kan orsaka en förändring av urineringstiden och urinretentionen .

Serotoninsyndrom

Fluoxetin kan orsaka serotoninsyndrom, särskilt när det ges i kombination med andra läkemedel som kan förbättra serotoninsignalen.

Det är ett syndrom som kännetecknas av ett överskott av serotonerg aktivitet i centrala nervsystemet. det kallas också en serotoninförgiftning .

Intoxikation kan vara mild, måttlig eller svår och symtomen som karakteriserar den brukar vara mycket snabbt.

När det gäller den milda formen kan symtomen som uppenbarar sig vara:

takykardi;
frossa;
Ökad svettning;
huvudvärk;
Mydriasis (dilation av eleverna);
darrningar;
Myoclonia (kort och ofrivillig kontraktion av en muskel eller en grupp av muskler);
spasmer;
Noggranna reflexer.

Vid måttlig förgiftning kan de dock uppstå:

Accentuering av tarmljud (borborigmas);
diarré;
Arteriell hypertoni;
Fever.

Vid allvarlig förgiftning finns det en markant ökning av hjärtfrekvensen och blodtrycket. Patienten kan också komma in i ett tillstånd av chock med kroppstemperaturer över 40 ° C.

Rabdomyolys (rupture av skelettmuskelceller och deras frisättning i blodomloppet), konvulsioner och njursvikt kan också uppstå.

hyponatremi

Behandling med fluoxetin kan orsaka hyponatremi, det kan orsaka en minskning av plasmakoncentrat natriumkoncentrationen. I allmänhet är detta en reversibel bieffekt som retar när behandlingen stoppas.

Andningsorganen

Fluoxetin kan orsaka dyspné och faryngit . Mer sällan kan läkemedlet främja utvecklingen av inflammatoriska och / eller fibrösa processer .

Suspensionssymptom

Plötslig avbrytande av fluoxetinbehandling kan orsaka så kallade abstinenssymptom, sådana symptom är:

yrsel;
parestesi;
Sömnlöshet och sömnstörningar i allmänhet;
asteni;
ångest;
agitation;
Illamående och / eller kräkningar;
tremor;
Huvudvärk.

Vanligtvis uppträder dessa symtom i mild form, men hos vissa patienter kan de också förekomma i allvarlig form.

Maniacala reaktioner

Fall av maniska reaktioner inklusive mani och hypomani har rapporterats efter behandling med fluoxetin hos barn.

Andra biverkningar

Andra skadliga effekter som kan uppstå efter fluoxetinbehandling är:

Hemorragiska manifestationer;
Galactorrhea, dvs onormal utsöndring av mjölk hos kvinnor som inte ammar
darrningar;
Ljuskänslighet;
anorexi;
Idiosynkratisk hepatit (i mycket sällsynta fall);
Onormala leverfunktionstester;
alopeci;
Förändringar i synen;
stamning;
Muskelsmärtor;
näsblod;
Whistling i öronen;
Minska antalet blodplättar;
Inflammation i halsen;
Tillväxtfördröjning och försenad sexuell mognad hos barn.

överdosering

Symptom som orsakas av en överdos av fluoxetin inkluderar:

Illamående och kräkningar;
konvulsioner;
Kardiovaskulär dysfunktion;
Hjärtstillestånd
Lungdysfunktion
Förändrat tillstånd i centrala nervsystemet som varierar från excitation till koma.

I mycket sällsynta fall har dödliga utfall inträffat efter överdosering.

Det finns ingen motgift mot överdosering, men induktion av kräkningar eller magsäck kan vara användbar. En lösning, ännu mer användbar, kan vara administrering av aktivt kol som används i kombination med sorbitol.

Åtgärdsmekanism

Olika hypoteser har formulerats om de möjliga orsakerna till depression, varav den ena är den monoaminerga hypotesen.

Enligt denna hypotes skulle depression vara orsakad av en brist på monoaminer, såsom serotonin (5-HT), noradrenalin (NA) och dopamin (DA). Därför bör antidepressiva terapier syfta till att korrigera dessa brister.

Serotonin antas vara den huvudsakliga neurotransmittorn som är involverad i depressiva sjukdomar och förändringar i överföringen är associerade med alla humörsjukdomar.

Serotonin syntetiseras i de presynaptiska nervändarna som börjar från aminosyran tryptofan, lagras i blåsor och frigörs i den synaptiska väggen (utrymmet mellan de presynaptiska och postsynaptiska nervändarna) efter vissa stimuli.

När den är frisläppt från nervterminationen, interagerar 5-HT med dess receptorer, både före och postsynaptiska. Efter att ha förklarat sin verkan binds serotonin till transportören som driver sitt upptag (SERT) och återförs till nervänden.

Fluoxetin är ett läkemedel som ingår i serotoninåterupptagningsinhibitorerna.

I synnerhet fluoxetin har en hög affinitet och selektivitet mot SERT och - genom att binda till den i stället för serotonin - det medför att neurotransmittorn förblir inom synaptisk vägg under en längre tid, vilket inducerar en ökning av den serotonerga signalen på receptorerna postsynaptisk med efterföljande förbättring av depressiv patologi inom några veckor.

Användningssätt - Dosering

Fluoxetin är tillgängligt för oral administrering i form av hårda kapslar, lösliga tabletter eller orala droppar.

Tabletten kan tas hel eller löst i ett halvt glas vatten.

Kapslarna måste å andra sidan tas utan tuggning.

Fluoxetin kan ges i enstaka eller fraktionerade doser, både nära och långt ifrån mat.

Doseringen av fluoxetin måste fastställas av läkaren baserat på den typ av patologi som ska behandlas.

Patienten måste följas noggrant för att kontrollera hur långt behandlingen är. Om läkaren anser det möjligt - efter några veckor från behandlingens början - kan en minskning av det administrerade läkemedlet utvärderas.

Följande är de vanliga doserna medicinering som används vid behandling av olika typer av sjukdomar.

Major depressiva episoder (vuxna och äldre)

Den rekommenderade dosen av fluoxetin är 20 mg läkemedel per dag. Vid ett otillräckligt svar kan dosen ökas upp till högst 60 mg läkemedel per dag.

Obsessiv-tvångssyndrom (vuxna och äldre)

Återigen är den rekommenderade dosen 20 mg fluoxetin per dag. Mängden läkemedel kan ökas till 60 mg om patienter inte svarar tillräckligt på den lägsta dosen.

Bulimia nervosa (vuxna och äldre)

I detta fall är den rekommenderade fluoxetindosen 60 mg per dag.

Major till måttliga episoder av stor depression hos barn i åldrarna 8 år och äldre

Administreringen måste ske under en särskild kontroll av en specialist. Den vanliga dosen av fluoxetin är 10 mg, men läkemedlets mängd kan ökas upp till 20 mg.

Hos barn vars vikt ligger under normen kan en sänkning av dosen av fluoxetin administreras vara nödvändig.

Dosreduktion kan krävas hos patienter med existerande leverdysfunktion.

Dosdosen bör också minskas hos patienter där det finns möjlighet att samverka mellan fluoxetin och andra läkemedel som tas i kombination.

Graviditet och amning

Fluoxetin - om det anses nödvändigt av din läkare - kan ges under graviditet. I vilket fall som helst måste mycket försiktighet användas, särskilt under de sista graviditetsstadierna eller strax innan arbetets början, liksom hos nyfödda har biverkningar rapporterats, såsom: