OLMETEC® Olmesartanmedoxomil

OLMETEC ® är ett läkemedel baserat på Olmesartan medoxomil

TERAPEUTISK GRUPP: Antihypertensiva medel - angiotensin II-antagonister

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

OLMETEC ® indikeras vid behandling av essentiell arteriell hypertoni, i monoterapi eller i samband med andra antihypertensiva läkemedel vid låg responsivitet.

Verkningsmekanism OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

Olmesartanmedoxomil, den aktiva substansen i OLMETEC ® är ett proläkemedel som ska administreras oralt. Ankommit på tarmhalten, är den i stor utsträckning hydrolyserad i sin aktiva form, olmesartan och absorberad når maximal plasmakoncentration ca 2 timmar efter intag. På plasmanivå är det möjligt att observera en mängd som motsvarar ungefär 25, 6% av den dos som tas, vilket visar en relativt låg biotillgänglighet. Liksom de andra aktiva beståndsdelarna i samma läkemedelskategori verkar olmesartan genom att antagonisera den biologiska effekten av angiotensin II genom en stabil och högaffinitetsbindning med sin AT1-receptor. Denna mekanism resulterar i en ökning av plasmanivåerna av angiontesin I och II, i en minskning av serum aldosteronnivåer och i en vasodilatorisk verkan, vilket garanterar en blodtryckssänkning inom 24 timmar efter antagandet vilket stabiliserar - optimering runt - den andra veckan av behandlingen.

Efter dess åtgärd, i allmänhet efter cirka 15 timmar, elimineras olmesartan intakt, huvudsakligen genom avföring och i liten utsträckning med urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PÅ CARDIOVASCULAR HEALTH

Det är känt att angiotensin II producerar - vid patologiska förhållanden - en hyperaktivering av AT1-receptorer, vilket ger upphov till en serie händelser som resulterar i både en ökning av artärtrycket, men också i en viktig inflammatorisk vaskulär skada, som utsätter patienten i riskzonen för hjärt- och kärlsjukdomar. Olmesartanmedoxomil, förutom att den är väl tolererad och effektiv för att inducera blodtryckssänkning, har också visat sig vara användbar för att skydda kärl mot inflammatorisk förolämpning, minska diameteren av aterosklerotiska plack och öka antalet endotelcellprogenitorer, förmodligen genom mekanismer som inte direkt är korrelerade med tryckreduktion.

2. SÄKERHET AV OLMESARTAN MEDOXOMIL I HYPERTESPATIENTER

J Hypertens. 2010 november; 28 (11): 2342-50.

Den huvudsakliga användningen av olmesartanmedoxomil förblir svår hypertension. De flesta terapeutiska strategier innebär att man kombinerar denna aktiva substans med andra antihypertensiva läkemedel, vilka verkar på andra metaboliska vägar. Studien i fråga utvärderar inte bara terapins effektivitet vid minskning av blodtrycket hos patienter med högt blodtryck, men också deras överensstämmelse och säkerheten vid behandling. Förutom en genomsnittlig minskning av systoliskt blodtryck på cirka 17 mmHg och diastoliskt tryck på 10 mmHg visar resultaten en utmärkt tolerans för läkemedlet, med mycket sällsynta och kliniskt obetydliga bieffekter.

3. EFFEKTIVITETEN AV OLMESARTAN MEDOXOMIL I KOMBINATION I BEHANDLING AV HYPERTENSION

Studien ifråga representerar bara ett exempel på de många studier som finns i litteraturen som visar effekten av kombinationsolmesartanmedoxomil och andra antihypertensiva läkemedel, vid förbättring av trycknivåerna hos patienter som lider av högt blodtryck. Till exempel i denna studie som genomfördes på cirka 1017 patienter - med systoliskt och diastolärt artärtryck i genomsnitt mer än 140/90 mmHg - garanterade den kombinerade åtta veckors kombinationsbehandling med olmesartanmedoxomil / amlodipin en genomsnittlig minskning av cirka 17 mmHg för systolisk och 10 för diastoliska.

Metod för användning och dosering

OLMETEC ® 10/20/40 mg tabletter av olmesartanmedoxomil: Vid behandling av essentiell arteriell hypertension bör initialdosen vara 10 mg dagligen, oavsett måltid. Vid nedsatt effekt, och alltid under strikt medicinsk övervakning, kan dosen ökas upp till 40 mg / dag. I vissa fall kan andra antihypertensiva läkemedel som hydroklortiazid associeras med OLMETEC ® för att undvika för stor ökning av dosen. Under alla omständigheter måste det terapeutiska protokollet nödvändigtvis beskrivas av läkaren efter en noggrann utvärdering av patientens hälsotillstånd, med tanke på att i vissa riskkategorier, som hos patienter med nedsatt lever- och njursfunktion, är de maximala tillåtna doserna lägre än till de tidigare angivna.

INNEHÅLLSFÖR INNAN OLMETEC ® Olmesartan medoxomil - Föreskrifterna och kontrollen av din egen läkare är nödvändiga.

Varningar OLMETEC ® Olmesartan medoxomil

I händelse av nedsatt njurfunktion och mild leverfunktion är det lämpligt att ständigt övervaka plasmanivåerna av elektrolyter, såsom natrium och kalium, och kreatinin före och under behandling med OLMETEC ®. Som förväntat bör doserna i dessa fall ses över, särskilt i maximal dos.

Vid allvarlig njure- eller leversjukdom rekommenderas inte användning av detta läkemedel.

Vidare kan dehydrering (ofta hos äldre patienter), gastrointestinala sjukdomar, njurinsufficiens, diabetes och samtidig användning av kaliumsparande diuretika, - i kombination med administrering av OLMETEC ® öka risken för hyperkalemi, med eventuella effekter säkerhet också av allvarlig enhet.

Särskild försiktighet måste vidtas hos patienter som lider av patologier - såsom njurartärstenos och allvarligt hjärtsvikt - där kärlsignalen är starkt beroende av renin-angiotensinsystemet, så administrationen av detta läkemedel kan orsaka hypovolaemiska kriser.

Liksom hos andra angiontesin II-antagonister verkar de terapeutiska effekterna av OLMETEC ® minska hos svarta patienter, troligen på grund av de låga nivåerna av renin som finns tillgängliga.

Närvaron av laktos som hjälpämne kan orsaka biverkningar av varierande grad hos patienter som är intoleranta mot detta socker eller galaktos, som lider av enzymatiska underskott eller med malabsorptionsproblem.

Slutligen, även om det inte finns några bevis som direkt korrelerar användningen av olmesartan med nedsatt normal körförmåga och användning av maskiner, bör det anses att vissa biverkningar i samband med antihypertensiv behandling, såsom yrsel och dåsighet, skulle kunna minska den normala kapaciteten perceptuell och reaktiv hos patienten.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Administreringen av OLMETEC ® under hela graviditeten rekommenderas absolut inte, med tanke på förekomsten av studier som visar den teratogena effekten som induceras av angiotensin II-antagonister, och beaktar också de hemodynamiska effekter som ett blodtryckssänkande läkemedel kan bestämma (perfusionsminskning fetalt blod, fostrets hypotoni, oligohydramnios), med därmed ökad risk för anomalier och förseningar vid normal fosterutveckling.

Samma indikation kan förlängas till amningstiden, med tanke på förekomsten av studier (om än bara på laboratoriedjur) som visar hur olmesartan utsöndras i bröstmjölk.

interaktioner

OLMETEC ® dess aktiva ingrediens kan interagera med följande läkemedel:

Kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott, vilket resulterar i hyperkalemi;
Antihypertensiva läkemedel, med förbättring av hypotensiv effekt; Denna egenskap, om den är välmodulerad, kan användas för terapeutiska ändamål, men om det hanteras dåligt kan det öka risken för hypotensiva kriser.
Non-steroidala antiinflammatoriska läkemedel, som genom att ändra det normala elektrolytbalansen kan öka risken för nedsatt njurfunktion;
Litium, med tanke på de farmakokinetiska förändringarna, kan öka sin cytotoxicitet.

Kontraindikationer OLMETEC ® Olmesartanmedoxomil

OLMETEC ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot en av dess komponenter och metaboliter, vid obstruktion av gallvägarna, svår lever- och njurinsufficiens och under graviditet och amning.

Biverkningar - Biverkningar

De olika kliniska prövningarna visar en god tolerans av läkemedlet, med kliniskt små relevanta och övergående biverkningar. Bland de mest klagade på symptomen är yrsel, muskelkramper, myalgi, hosta och gastro-enteriska symtom.

Det är emellertid nödvändigt att komma ihåg att även om det är väldigt sällsynt kan vissa kliniskt viktigare biverkningar realiseras för vissa kategorier av patienter som är i riskzonen eller vid läkemedelsinteraktioner och bestämmer hyperkalimi, njursvikt, förändringar i leverfunktionen och trombocytopeni.

Läkemedlet OLMETEC ® verkar vara väl tolererat och fall av överkänslighet är sällsynta, vilket förekommer huvudsakligen med gastrointestinala och kutana symtom.