ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® är ett läkemedel baserat på celecoxib

TERAPEUTISK GRUPP: Non-steroida antiinflammatoriska och antirheumatiska läkemedel

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® är indicerat vid symptomatisk behandling av gemensamma inflammatoriska tillstånd, närvarande i reumatiska sjukdomar som artros, reumatoid artrit och ankyloserande spondylit.

Verkningsmekanism ARTILOG ® Celecoxib

Många studier har gjort det möjligt för oss att exakt karakterisera de molekylära händelserna som leder till syntesen av kemiska mediatorer som är involverade i den inflammatoriska processen.

I kedjan av reaktioner som uppträder under inflammatoriska processer spelas en nyckelroll av vissa enzymer som är kända som cyklooxygenaser, närvarande i den mänskliga organismen i olika isoformer och kan katalysera reaktionen som garanterar omvandlingen av arakidonsyra till prostaglandiner .

Mer precist var det möjligt att differentiera cykloxygenas 1 (COX1), konstitutivt uttryckt i alla vävnader och i synnerhet i den gastro-enteriska vävnaden och kunna förmedla syntesen av prostanoider med slemskyddande aktivitet från de inducerade cyklogeneraserna 2 (COX 2) inducerad från inflammatoriska händelser och involverade i syntesen av kemiska mediatorer utrustade med proinflammatorisk, edemigena, pyrogen och algisk aktivitet.

Under många år modulerades aktiviteten hos båda isoformerna uppströms, på ett odifferentierat sätt, varvid både anhållandet av de inflammatoriska processerna och en inhibering av produktionen av kemiska mediatorer med en skyddande aktivitet mot slemhinnan var sålunda associerad med användning av icke-selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel en ökad risk för biverkningar på slemhinnan.

Läkemedelsforskning har emellertid med hjälp av en rad kemiska modifieringar av pyrazoler tillåtit att erhålla aktiva ingredienser, såsom celecoxib, som selektivt kan hämma COX 2 och därigenom uppnå en viktig antiinflammatorisk effekt utan att äventyra hälsan hos gastro-enterisk slemhinnor.

Denna selektiva inhibering har emellertid associerats med en större risk för kardiovaskulära händelser, huvudsakligen på grund av bristen på hämning av produktionen av TXA2, tromboxan med vasokonstrictor och proaggregationsaktivitet, även om det huvudsakligen förekommer hos predisponerade patienter.

Studier utförda och klinisk effekt

1. CELECOXIBEN I KONTROLLEN AV POST-OPERATIV PAIN

J Craniofac Surg. 2012 mar; 23 (2): 526-9.

Förebyggande analgetisk effekt av låga doser celecoxib är överlägsen låga doser av traditionella icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Mycket viktig studie som visar celecoxibs överlägsna analgetiska effekt vid kontroll av postoperativ smärta efter större operation jämfört med de klassiska icke-steroida antiinflammatoriska läkemedlen.

2. CELECOXIB OCH RADIOTERAPI

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 mar 13.

Celecoxib förstärker den radiosensitiserande effekten av 7-hydroxi-staurosporin (UCN-01) på cellcellslinjer med lungcancer.

Intressant experimentellt arbete som visar hur celecoxib kan öka specificiteten och effekten av strålbehandling mot humana lungcancerceller. Detta kan öppna dörren för nya terapeutiska tillvägagångssätt reserverade för cancerpatienter.

3. CELECOXIBEN I ANTALENS FÖRDELNING

J Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Effekt och säkerhet för celecoxib vid behandling av akut smärta, två till fotled i en latinamerikansk och Mellanöstern-befolkning.

Mexikansk studie som visar hur behandlingen med 400 mg celecoxib i laddningsfasen följt av ett veckovis underhåll på 200 mg kan vara effektivt för att minska smärta efter svår ankelförstoring.

Metod för användning och dosering

ARTILOG ®

Opak 200 mg kapsel av celecoxib.

Den effektiva standarddosen för behandling av inflammatoriska tillstånd i samband med reumatiska sjukdomar är den för 200 mg celecoxib delad vid två olika tider på dagen.

I särskilt allvarliga fall, där ovannämnda dos inte är tillräcklig för att garantera en märkbar terapeutisk effekt, kan dosen ökas, under medicinsk indikation, till 400 mg dagligen, alltid uppdelad i två olika doser.

En anpassning av de doser som normalt används bör ges till äldre patienter eller personer som lider av lever- och njursjukdomar.

Varningar ARTILOG ® Celecoxib

Mot bakgrund av resultaten från flera studier som visar att förekomsten och svårighetsgraden av biverkningar som är förknippade med celecoxib är proportionella mot den använda dosen och varaktigheten av behandlingen, är det lämpligt att ta ARTILOG ® i den minsta effektiva dosen och på kortast möjliga tid.

Särskild försiktighet bör rekommenderas för patienter som lider av gastrointestinala, kardiovaskulära, lever- och njursjukdomar på grund av deras ökade känslighet för biverkningar som är typiska för selektiv NSAID-behandling.

Samma försiktighet bör reserveras för alla de atopiska patienterna, med tanke på celecoxibs signifikanta allergiframkallande effekt.

Om standardterapin är ineffektiv eller är associerad med uppkomsten av oönskade biverkningar, ska patienten omedelbart kontakta sin läkare, med vilken han kan vara benägen att avbryta behandlingen.

ARTILOG ® innehåller laktos, därför rekommenderas det inte för patienter med laktosintolerans, laktasenzymbrist eller glukos-galaktosmalabsorptionssyndrom.

Med tanke på celecoxibs förmåga att framkalla yrsel, yrsel och sömnighet, är det lämpligt att undvika att köra bilar eller använda maskiner efter intag av ARTILOG ®.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

Med tanke på avsaknaden av signifikanta kliniska prövningar och de potentiellt toxiska effekterna av celecoxib på fostrets hälsa, som observerats i många försöksstudier, är användningen av ARTILOG ® under graviditeten kontraindicerad.

Denna kontraindikation sträcker sig också till den efterföljande amningstiden, med tanke på att denna aktiva ingrediens tenderar att ackumuleras i bröstmjölk.

interaktioner

Den hepatiska metabolism som celecoxib utsätts för, vilket ser några särskilt aktiva cytokroma enzymer som CYP2C9 som huvudpersoner, exponerar ARTILOG ® för risken för relevanta läkemedelsinteraktioner både för de möjliga biverkningarna och för de signifikanta terapeutiska variationerna.

Särskild uppmärksamhet bör därför ges för samtidig intag av celecoxib och:

orala antikoagulantia, med tanke på de viktiga förändringarna i koagulationshemostasen;
ACE-hämmare, angiotensin II-antagonister, cyklosporin och takrolimus på grund av ökad njurbärande kapacitet;
Flukonazol och andra aktiva ingredienser inducerare eller hämmare av CYP2C9, på grund av oförutsägbara farmakokinetiska och därmed terapeutiska, variationer.

Av samma anledning skulle det vara lämpligt att överväga den hämmande aktiviteten av celecoxib mot ovannämnda enzym, involverat i metabolism av andra aktiva ingredienser såsom antidepressiva medel, neuroleptika och antiarytmika.

Kontraindikationer ARTILOG ® Celecoxib

Användningen av ARTILOG ® är kontraindicerad vid överkänslighet mot den aktiva substansen eller mot något av dess hjälpämnen, lever- och njurinsufficiens, kroniska inflammatoriska sjukdomar i tarmarna, magsår, kongestivt hjärtsvikt, ischemisk hjärtsjukdom och arteriopatier och vaskulopatier, både centrala och kringutrustning.

Biverkningar - Biverkningar

Även om celecoxibs selektiva inhiberande verkan möjliggör att drastiskt minska skadan på den gastro-enteriska slemhinnan, som normalt beskrivs för icke-selektiva icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, är intaget av ARTILOG ® inte fri från potentiella biverkningar.

I själva verket rapporteras bihåleinflammation, urinvägsinfektion, luftvägsinfektion, sömnlöshet, buksmärta, flatulens, förstoppning och diarré, influensaliknande symtom, hypertension, hjärtklappning, hjärt-kärlsjukdom, lever- och nefrotoxicitet, allergiska reaktioner. den andningsvägarna.

Svårighetsgraden och frekvensen av de ovan nämnda symtomen är oundvikligen associerad med varaktigheten av behandlingen och doserna av medicineringen som används.