Relistor - metylnaltrexonbromid

Vad är Relistor?

Relistor är ett läkemedel som innehåller den aktiva substansen metylnaltrexonbromid. Det finns tillgängligt i injektionsvätska, lösning innehållande 12 mg metylnaltrexonbromid i 0, 6 ml.

Vad används Relistor för?

Relistor används för att behandla förstoppning inducerad av opioider (smärtstillande medel kopplade till morfin) hos allvarligt sjuka vuxna patienter som får palliativ vård (behandling av symtom på en sjukdom som inte riktar sig till dess upplösning) om svaret på normala laxermedel inte är tillräckligt.

Läkemedlet kan endast erhållas på recept.

Hur används Relistor?

Relistor ges via injektion under huden en gång varannan dag. Dosen beror på patientens vikt och bör minskas i närvaro av svåra njurproblem. Läkemedlet rekommenderas inte till patienter med svåra njurproblem som genomgår dialys eller svåra leverproblem. Patienten kan injicera ensam efter lämplig träning.

Hur arbetar Relistor?

Opioider lindrar smärta genom att binda till "opioidreceptorer" i hjärnan och ryggmärgen. Dessa receptorer finns också i tarmarna. När opioider binder till receptorer i tarmen minskar tarmmotiliteten och detta orsakar förstoppning.

Den aktiva substansen i Relistor, metylnaltrexonbromid, är en antagonist av mu opioidreceptorer. Detta innebär att det blockerar en viss typ av opioidreceptor, "mu opioidreceptorn". Metylnaltrexonbromid härrör från naltrexon, en känd substans som används för att blockera verkan av opioider. Jämfört med naltrexon har metylnaltrexonbromid en lägre förmåga att tränga in i hjärnan; det betyder att det blockerar opioidmu-receptorerna i tarmarna men inte i hjärnan. Genom att blockera dessa receptorer reducerar Relistor opioidinducerad förstoppning utan att störa deras smärtlindrande verkan.

Hur har Relistor studerats?

Effekterna av Relistor testades först i experimentella modeller innan de studerades hos människor.

Relistor har varit föremål för två huvudstudier med sammanlagt 288 patienter med avancerad sjukdom och förstoppning orsakad av opioider. Båda studierna jämförde Relistys effektivitet med en placebo (en dummybehandling) för att stimulera evakuering. Huvudmåttet på effektivitet i båda studierna var antalet patienter som evakuerades inom fyra timmar efter den första administreringen. Den andra studien undersökte också antalet patienter som evakuerades minst två gånger under de fyra timmar som följde de första fyra administrationerna.

Vilken nytta har Relistor visat under studierna?

Relistor var effektivare än placebo för att stimulera evakuering. I de två studierna som ansågs tillsammans, evakuerades 55% av patienterna som tog Relistor inom fyra timmar efter den första injektionen (91 av 165), jämfört med 15% av de placebobehandlade patienterna (18 av 123).

I den andra studien evakuerades 52% av patienterna som tog Relistor åtminstone två gånger under de fyra timmarna efter de fyra första administrationerna (32 av 62), jämfört med 8% av de placebobehandlade patienterna (6 av 71).

Vad är risken för Relistor?

De vanligaste biverkningar som är förknippade med Relistor (dvs ses hos fler än 1 av 10 patienter) är buksmärta (magevärk), illamående, flatulens (tarmluft) och diarré. För fullständig förteckning över alla biverkningar som rapporterats med Relistor, se bipacksedeln.

Relistor ska inte användas till patienter som kan vara överkänsliga (allergiska) mot metylnaltrexonbromid eller något av övriga innehållsämnen. Det ska inte heller användas till patienter med tarmblockering eller andra tillstånd som kräver brådskande tarmoperation.

Varför har Relistor godkänts?

Kommittén för humanläkemedel (CHMP) beslutade att Relistans fördelar är större än riskerna för behandling av opioidinducerad förstoppning hos patienter med avancerad sjukdom som behandlas med palliativ vård om svaret på standardlaxativ behandling inte är tillräcklig. Utskottet rekommenderade att Relistor skulle få godkännande för försäljning.