capecitabin

Capecitabin är ett anticancerläkemedel som tillhör familjen antimetaboliter.

Capecitabin - Kemisk struktur

Det finns i listan över viktiga läkemedel som sammanställts av Världshälsoorganisationen, en lista som listar alla droger som måste finnas närvarande inom ett grundläggande hälsosystem.

indikationer

För vad den använder

Användningen av capecitabin är indicerad för behandling av:

• Koloncancer och förebyggande av återfall efter det totala kirurgiska avlägsnandet av tumörmassan;
• Rektumets cancer;
• Maginkräftor;
• Bröstcancer.

varningar

Patienter med följande tillstånd bör definitivt informera sin läkare innan han börjar behandling med capecitabin:

• Leversjukdomar;
• Njurstörningar;
• Hjärtat;
• diabetes;
• Ögonsjukdomar;
• neuropati;
• Tumörspridning i hjärnan;
• Förändringar i blodkoncentrationen av elektrolyter;
• dehydrering;
• Illamående och kräkningar i svår form som förhindrar mat och vattenintag
• Diarré i svår form.

Administreringen av capecitabin hos patienter med dihydropyrimidin dehydrogenas (DPD) brist bör inte utföras på grund av den ökade risken för att utveckla allvarliga biverkningar.

Användning av capecitabin hos barn och ungdomar rekommenderas inte.

Eftersom capecitabin kan orsaka yrsel, trötthet och illamående, kommer förmågan att köra bil och använda maskiner sannolikt att äventyras.

Behandling med capecitabin ska omedelbart stoppas om följande symptom uppträder:

• Allvarlig diarré, speciellt om fyra eller flera urladdningar inträffar per dag.
• I händelse av mer än en boll i krävande under 24 timmar
• Utseende av smärta, rodnad, svullnad eller bildande av sår i munnen som är typiska tecken på uppkomsten av stomatit;
• Överdriven aptitlöshet;
• Kroppstemperatur över 38 ° C;
• Infektionstest;
• Svår bröstsmärta
• Hand-foot syndrom.

interaktioner

Samtidig administrering av capecitabin och warfarin (ett oralt antikoagulant) kan öka risken för att utveckla potentiellt dödliga blödningsepisoder.

Samtidig administrering av capecitabin och strålbehandling kan öka toxiciteten hos capecitabin i sig.

Capecitabin kan öka plasmakoncentrationen av fenytoin (ett läkemedel som används vid behandling av epilepsi), därför måste patienter som behandlas med epilepsin övervakas noggrant.

Folsyra kan orsaka en ökning av toxiciteten hos capecitabin.

Vissa antacida läkemedel kan orsaka en liten ökning av plasmakoncentrationen av capecitabin.

Samtidig användning av capecitabin och allopurinol (ett läkemedel som används för behandling av gikt) bör undvikas, eftersom den terapeutiska effekten av capecitabin i sig kan minskas.

Samtidig administrering av capecitabin och sorivudin eller dess analoger (läkemedel som används för att behandla bältros) bör undvikas, eftersom sorivudin hämmar dihydropyrimidin dehydrogenas (DPD).

Biverkningar

Capecitabin kan inducera olika biverkningar. Den typ av biverkningar och intensiteten som de uppkommer varierar från patient till patient, på grund av den stora variationen som svar på kemoterapi som finns mellan en individ och en annan.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under capecitabinbehandling anges nedan.

Orala kavitetsstörningar

Behandling med capecitabin kan orsaka smärta och utseendet av sår i munhålan, oavsett om det är associerat med en förändring av smaken. För att förhindra dessa symptom är det användbart att ta mycket vätskor och att utföra regelbunden tandrengöring med en mjuk tandborste flera gånger om dagen.

Gastrointestinala störningar

Capecitabinbehandling kan orsaka illamående och kräkningar som kan kontrolleras med anti-emetiska (antivomit) läkemedel. Om dessa symtom kvarstår - trots användning av droger - eller om de uppstår i allvarlig form, är det nödvändigt att informera läkaren.

Capecitabin kan också orsaka diarré som kan uppstå både i måttlig (1-2 chocker per dag) och i svår form (4-6 chocker per dag). Detta symptom kan hållas under kontroll genom användning av antidiarrheal-läkemedel, men - om det sker i allvarlig form - kan det vara nödvändigt att sluta behandlingen. I alla fall är det bra att dricka mycket för att fylla på förlorade vätskor.

Dessutom kan läkemedlet orsaka magkramper, förstoppning, matsmältningsbesvär, intestinal blödning, tarmobstruktion, tarminflammation, mag eller matstrupe, smärta i underlivet, halsbränna, bukbehov och kan gynna anorexi .

Hand-foot syndrom

Capecitabinbehandling kan orsaka handfotssyndrom. Detta syndrom kännetecknas av en stickande känsla som uppträder i händer och fötter följt av smärta, rodnad, svullnad och erytem.

myelosuppression

Capecitabin kan orsaka myelosuppression, dvs det kan orsaka benmärgsundertryckning. Följaktligen finns det en minskad hematopoiesis (nedsatt syntes av blodkroppar) som kan leda till:

• Anemi (nedsatt mängd hemoglobin i blodet);
• Leukopeni (minskat antal vita blodkroppar) med därigenom ökad känslighet för sammandragning av infektioner;
• Bloddialopeni (minskat antal blodplättar) med ökad risk för blödning.

Lever och gallvägar

Behandling med capecitabin kan orsaka leverdysfunktion, kolestatisk hepatit, leversvikt och gulsot.

Nervsystemet

Capecitabinbehandling kan orsaka sömnlöshet, depression, sömnighet, yrsel, yrsel, huvudvärk, domningar eller stickningar i huden, svårigheter att tala, nedsatt minne, förlust av koordination i rörelse, balansförlopp, neuropati och sensoriska störningar.

Dessutom kan läkemedlet främja utseendet av förvirrande tillstånd, panikattacker, depression och nedsatt libido.

Ögon

Capecitabin kan orsaka ögonirritation, ökad lakrimation, tårkanalsträngning, konjunktivit, suddig syn och dubbelsyn.

Kardiovaskulära sjukdomar

Efter behandling med capecitabin kan arytmier, hjärtklappningar, bröstsmärta, infarkt, hypotension eller hypertoni och förlängning av QT-intervallet (det tidsintervall som krävs för det ventrikulära myokardiet för depolarisering och repolarisering) uppträda.

Hud och subkutan vävnad

Capecitabin kan orsaka hudens torrhet, klåda, utslag, alopeci, rodnad i huden, inflammation i huden, sår eller blåsor, ljuskänslighetsreaktioner och nagelförändringar.

Andningsorganen

Behandling med capecitabin kan främja upphov till hosta (med eller utan blod), andfåddhet, infektioner i lungorna och luftvägarna (som lunginflammation och bronkit), lungkollaps, astma och ansträngande dyspné.

Njur- och urinvägssjukdomar

Capecitabinbehandling kan inducera vätskainumulation i njurarna, öka urineringens frekvens under nattlig vila (nocturi), inkontinens, urineringsvårigheter och njursjukdomar med utseendet av blod eller protein i urinen.

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå efter capecitabinbehandling är:

• Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
• dehydrering;
• tromboflebit;
• artralgi;
• feber;
• frossa;
• ödem;
• Känner sig sjuk
• Ökad blodhalt av triglycerider och sockerarter;
• Minskade blodnivåer av kalium (hypokalemi), natrium (hyponatremi), kalcium (hypokalcemi) och / eller magnesium (hypomagnesemi);
• Benvärk;
• Muskelsvaghet eller stelhet;
• Muskelspasmer;
• Öronvärk;
• Hörselnedsättning;
• Tinnitus (dvs uppfattningen av surrande, visselpipa, pipande, tinkling, etc.);
• Ändringar av röst
• Svettning och nattsvett.

överdosering

Vid överdosering med capecitabin kan symptomen som uppstår vara illamående, kräkningar, diarré, benmärgsdepression, inflammation eller sår i tarmen och / eller munen, smärta eller blödning från tarmarna och / eller magen.

Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omgående kontakta en läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Capecitabin är ett antimetabolitmedel. Det är en prodrug, det vill säga det har ingen farmakologisk aktivitet i sig, men måste metaboliseras av specifika enzymer för att transformeras till det aktiva läkemedlet.

I synnerhet konverteras capecitabin - efter enzymatisk metabolism - till 5-fluorouracil, ett läkemedel som redan används vid cancerbehandling som sådan.

När 5-fluorouracil produceras, utför den dess antitumörverkan på tre olika sätt:

• Hämmar tymidylatsyntas, ett grundläggande enzym i DNA-syntes
• Det binder till RNA, vilket ger upphov till ett onormalt RNA;
• Det hämmar syntesen av nya RNA genom att blockera en av de enzymer som är involverade i denna operation: uracilfosfatas.

Eftersom DNA och RNA är grundläggande för cellernas liv, inhiberar deras syntes en obalanserad celltillväxt som leder till själva cellens död.

Användningssätt - Dosering

Capecitabin är tillgängligt för oral administrering i form av ljusrosa eller persika tabletter, beroende på mängden aktiv ingrediens som de innehåller.

Tabletten ska tas hel - utan tuggning - med ett glas vatten inom trettio minuter av en måltid.

Dosen av capecitabin måste fastställas av läkaren på grundval av patientens kroppsytor, beroende på patientens tillstånd och beroende på typ och svårighetsgrad av den patologi som ska behandlas.

Hos patienter med måttligt eller svårt nedsatt njurfunktion kan en minskning av dosen av läkemedlet som administreras vara nödvändigt.

Vanligtvis är den vanliga dosen som används för vuxna 1250 mg / m2 kroppsyta per dag, som ska tas i två uppdelade doser.

Vanligtvis varar en behandlingsperiod 21 dagar, varav 14 dagar inkluderar intaget av capecitabin medan de övriga 7 utgör en pausperiod under vilken läkemedlet inte ska tas.

Om capecitabin ges i kombination med andra läkemedel mot cancer, kan det vara nödvändigt att minska dosen av medicinen som vanligtvis ges.

Graviditet och amning

På grund av den eventuella skada som capecitabin kan orsaka till fostret, ska läkemedlet inte användas till gravida kvinnor, oavsett om de är kända eller misstänkta.

Eftersom kapecitabin kan utsöndras i bröstmjölk ska ammande mammor inte ta medicinen.

Kontra

Användningen av capecitabin är kontraindicerad i följande fall:

• Känd överkänslighet mot capecitabin;
• För patienter med alltför låga nivåer av vita blodkroppar och blodplättar;
• Hos patienter som lider av svåra lever- och / eller njursjukdomar;
• Hos patienter med etablerad DPD-brist
• Hos patienter som tagit droger används för att behandla bältros under de senaste fyra veckorna.
• Hos barn och ungdomar;
• Vid graviditet
• Under amning.