droger

Paracetamol

genera

Paracetamol (eller acetaminofen) är ett läkemedel som tillhör klassen analgetisk-antipyretika. Det anses vara ett ganska säkert läkemedel, så att det kan administreras - vid lämpliga doser - även till nyfödda.

Paracetamol - Kemisk struktur

I motsats till vad många misstänker, är paracetamol INTE utrustad med antiinflammatorisk aktivitet, men har en markerad analgetisk aktivitet som gör den användbar vid behandling av många artritiska och muskuloskeletala störningar.

Paracetamol är tillgängligt i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för oral, rektal och parenteral administrering.

Från kemisk synvinkel är paracetamol ett derivat av para-aminofenol, erhållen genom acetylering av den senare.

Exempel på medicinska specialiteter som innehåller paracetamol

  • Actigrip ® (i kombination med triprolidin och pseudoefedrin).
  • Buscopan compositum ® (i kombination med butylscopolamin).
  • Codamol ® (i association med codein).
  • Efferalgan ®.
  • Panadol ®.
  • Tachipirina ®.
  • Zerinol ® (i kombination med klorfenamin).

indikationer

För vad den använder

Användningen av paracetamol är indicerad för behandling av:

  • feber;
  • Mild till måttlig smärta av olika natur och ursprung (som huvudvärk, neuralgi, myalgi, ledvärk, postoperativ smärta, tandvärk, menstruationsvärk, etc.).

varningar

Hos patienter med mild till måttlig leversjukdom och hos patienter som redan behandlas med läkemedel som kan påverka leverfunktionen, ska paracetamol administreras med extrem försiktighet på grund av leverskador som kan uppstå.

På grund av de förändringar som läkemedlet kan orsaka för blod och njurar, måste paracetamol administreras med försiktighet även hos patienter som har hemolytisk anemi och hos patienter med en brist på enzymet glukos-6-fosfat dehydrogenas.

Slutligen bör paracetamol administreras med försiktighet även i följande fall:

  • Hos patienter som gör överdriven användning eller som missbrukar alkohol
  • Hos patienter som lider av bulimi eller anorexi
  • Hos patienter med kakexi
  • Hos patienter med kronisk undernäring
  • I dehydrerade patienter;
  • Hos patienter med hypovolemi.

Om det är nödvändigt att använda paracetamol under långa perioder är det bra att genomföra regelbundna kontroller för att övervaka lever- och njurefunktion och blodkrasch.

Om någon typ av allergisk reaktion uppträder under behandling med paracetamol, ska behandlingen med läkemedlet omedelbart avbrytas och läkaren ska informeras omedelbart.

interaktioner

När oral paracetamol administreras samtidigt med läkemedel som kan minska hastigheten på gastrisk tömning (t.ex. t ex antikolinergika och opioida analgetika ) kan en minskning av biotillgängligheten för samma paracetamol förekomma.

Omvänt, när läkemedlet administreras samtidigt med läkemedel som ökar hastigheten på gastrisk tömning (såsom prokinetik ), så ökar biotillgängligheten av paracetamol.

Samtidig administrering av paracetamol oralt och kolestyramin (ett läkemedel som används mot högt kolesterol) minskar absorptionen av paracetamol i sig.

Samtidigt intag av paracetamol och kloramfenikol (ett antibiotikum) kan orsaka en ökning av plasmahalveringstiden för sistnämnda, med risk för ökad toxicitet.

Användning av paracetamol vid ganska höga doser samtidigt med orala antikoagulantia kan orsaka en liten ökning av protrombintiden. I dessa fall krävs därför frekventa kontroller.

Paracetamol ska användas med försiktighet till patienter som behandlar kronisk behandling med andra läkemedel som kan inducera hepatiska monoxygenaser (som till exempel cimetidin, rifampicin och vissa antiepileptika ).

Administreringen av paracetamol kan påverka vissa typer av laboratorietester som utförs för bestämning av urinsyra och blodsockernivåer.

Under alla omständigheter är det fortfarande lämpligt att informera din läkare om du tar - eller nyligen har - någon form av medicinering, inklusive receptfria läkemedel och växtbaserade och homeopatiska produkter.

Biverkningar

Även om det är ett väl tolererat och ansett säkert läkemedel kan även parasetamol orsaka flera biverkningar, även om inte alla patienter upplever dem. Detta beror på den olika känsligheten som varje individ har mot läkemedlet.

De viktigaste biverkningarna som kan uppstå under behandling med paracetamol anges nedan.

Blod och lymfsystemet

Paracetamolbehandling kan orsaka:

  • Piastrinopeni, dvs minskningen av antalet blodplättar i blodet;
  • Leukopeni, det vill säga reduktionen av leukocyterna i blodet.
  • Agranulocytos, dvs en kraftig minskning av granulocytnivåerna i blodet;
  • Anemi.

Allergiska reaktioner

Paracetamol kan utlösa allergiska reaktioner hos känsliga individer. Dessa reaktioner kan förekomma i form av nässelfeber, angioödem, larynxödem och anafylaktisk chock.

Hud och subkutan vävnad

Behandling med paracetamol kan orsaka:

  • Hudutslag;
  • Erythema multiforme;
  • Stevens-Johnsons syndrom;
  • Toxisk epidermal nekrolys.

Lever och gallvägar

Paracetamolbehandling kan förändra leverfunktionen och främja uppkomsten av hepatit.

Njur- och urinvägssjukdomar

Paracetamolbaserad behandling kan orsaka;

  • Akut njursvikt
  • Interstitiell nefrit;
  • Hematuri (dvs närvaro av blod i urinen);
  • Anuria (dvs. bristen på urinproduktion).

Andra biverkningar

Andra biverkningar som kan uppstå under paracetamolbehandling är:

  • Gastrointestinala sjukdomar;
  • yrsel;
  • Onormal ökning av hjärtfrekvensen (när paracetamol ges intravenöst);
  • Smärta eller brännande på injektionsstället (när paracetamol ges intravenöst).

överdosering

Risken för överdosering existerar och är större hos patienter som lider av leversjukdom, hos alkoholister, hos patienter som lider av kronisk undernäring och hos patienter som tar enzyminducatorer.

De första symptomen som kan uppstå vid överdosering av paracetamol är:

  • illamående;
  • kräkningar;
  • anorexi;
  • Epigastrisk smärta;
  • Avslag på de allmänna villkoren.

Paracetamolöverdosering kan sedan orsaka lys av leverceller som kan leda till irreversibel levernekros, med dödliga resultat. Vidare finns en ökning av plasmakoncentrationerna av levertransaminaser, mjölksdehydrogenas och bilirubin och en minskning av blodnivåerna av protrombin.

Motgift mot paracetamolöverdosering är N-acetylcystein som måste administreras genom intravenös infusion. Gastrisk tömning kan också vara användbar.

Om du misstänker en överdos av paracetamol, kontakta omedelbart din läkare och kontakta närmaste sjukhus.

Åtgärdsmekanism

Paracetamol är ett läkemedel med markerad analgetisk och antipyretisk aktivitet, men den exakta mekanismen genom vilken detta läkemedel utför sin verkan har ännu inte klarats fullständigt. Den mest ackrediterade hypotesen är att enligt vilken paracetamol utför sina åtgärder genom inhibering av en viss isoform av cyklooxygenasenzymet framför allt på central nivå: COX-3.

Cyclooxygenas är ett enzym av vilka tre olika isoformer är kända: COX-1, COX-2 och COX-3. Uppgiften för dessa enzymer är att omvandla arakidonsyra till prostaglandiner, prostacykliner och tromboxaner. I synnerhet prostaglandiner medlar smärtsvar och är inblandade i mekanismer som orsakar kroppstemperatur att stiga.

Därför förhindrar paracetamol, genom inhibering av COX-3 på central nivå, syntesen av prostaglandiner (särskilt prostaglandiner E eller PGE) som är ansvariga för feber och smärta.

Användningssätt - Dosering

Som nämnts är paracetamol tillgänglig i olika farmaceutiska formuleringar lämpliga för olika administreringsvägar.

Mer detaljerat är paracetamol tillgängligt för:

  • Oral administrering i form av tabletter, brusande tabletter, munsönderfallande tabletter, brusande granuler, sirap, pulver för oral lösning och orala droppar.
  • Administrering via rektum i form av suppositorier.
  • Parenteral administrering som lösning för intravenös infusion.

Under behandling med läkemedlet - för att undvika förekomsten av farliga biverkningar, särskilt i lever och njure - är det viktigt att aldrig överskrida de rekommenderade doserna av paracetamol och det är nödvändigt att noggrant följa de indikationer som läkaren tillhandahåller, både vad gäller mängd läkemedel som ska tas, både vad gäller administreringsfrekvensen och varaktigheten av samma behandling.

Nedan följer några indikationer på doserna av paracetamol som vanligtvis används vid behandling.

I vilket fall som helst, för att få veta den exakta dosen av varje farmaceutisk formulering, se de illustrativa broschyren för de enskilda läkemedlen.

Oral och rektal administrering

När paracetamol administreras oralt eller rektalt, är dosen som vanligtvis används för vuxna 500-1000 mg drog per dag, som ska tas 3-4 gånger om dagen, med intervall om minst fyra timmar mellan en administrering och nästa. 'annars. Mängden läkemedel som ska tas och administreringsfrekvensen varierar beroende på symptomernas svårighetsgrad och de kliniska tillstånden för varje enskild patient.

Den dos som vanligtvis används hos barn varierar från 120 till 500 mg paracetamol, som tas högst fyra gånger om dagen. I barns ålder är dosen av paracetamol som vanligtvis administreras 40-120 mg, som tas maximalt fyra gånger om dagen.

Mängden paracetamol som ska ges till barn och i tidig spädbarn varierar beroende på varje barns kroppsvikt. Under alla omständigheter bör de maximala rekommenderade dagliga utsläpp aldrig överskridas.

Intravenös administrering

Mängden paracetamol som ska administreras intravenöst beror på patientens kroppsvikt.

Hos patienter som väger mindre än 10 kg är dosen av paracetamol som vanligen används 7, 5 mg / kg, som tas maximalt fyra gånger om dagen utan att överskrida den maximala dagliga dosen på 30 mg / kg kroppsvikt.

Hos patienter som väger mellan 10 och 33 kg är den vanliga dosen 15 mg / kg, som ska administreras högst fyra gånger om dagen. I vilket fall som helst bör den maximala dagliga dosen på 2 gram läkemedel aldrig överskridas.

Hos patienter som väger mellan 33 och 50 kg är den vanliga dosen av läkemedel 15 mg / kg kroppsvikt, som ska administreras högst fyra gånger om dagen utan att överskrida den maximala dosen av 3 gram paracetamol per dag.

Hos patienter som väger mer än 50 kg används istället den dos som normalt används 1 gram paracetamol, som ska administreras högst fyra gånger om dagen utan att överskrida den maximala dosen på 3-4 gram läkemedel per dag.

Graviditet och amning

Paracetamol kan användas under graviditet, men först efter att ha frågat läkarens råd och först efter det att den senare har gjort en bedömning av förhållandet mellan de förväntade fördelarna för moderen och de potentiella risker som kan vara närvarande för fostret.

Paracetamol utsöndras i små delar i bröstmjölk och fall av utslag har rapporterats hos spädbarn vars mödrar tog paracetamol. Emellertid kan läkemedlet fortfarande tas under amning, men med försiktighet och endast efter att ha frågat läkarens råd.

Kontra

Användningen av paracetamol är kontraindicerad i följande fall:

  • Hos patienter med känd överkänslighet mot paracetamol i sig
  • Hos patienter med svår hemolytisk anemi
  • Hos patienter som lider av allvarlig leversjukdom.