PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® är ett läkemedel baserat på felodipin.

TERAPEUTISK GRUPP: Kalciumantagonist med övervägande kärlverkan.

IndikationerAktionsmekanismStudier och klinisk effektivitet Användning och doseringsanvisningar Varningar Graviditet och amning Interaktioner KontraindikationerUnskade effekter

Indikationer PREVEX ® Felodipina

PREVEX® indikeras vid behandling av arteriell hypertension, i monoterapi och kombinerad terapi och i angina pectoris.

Verkningsmekanism PREVEX ® Felodipin

Felodipinet som ingår i PREVEX ® tas oralt, absorberas nästan helt i matsmältningsnivån, vilket gör sig själv biotillgänglig endast för 15% av den dos som tas. Tabletterna med gradvis frisättning möjliggör en förbättring av absorptionskinetiken, vilket garanterar en förlängning av den terapeutiska effekten upp till 24 timmar.

Liksom de andra kalciumantagonisterna i dihydropyridinfamiljen kan felodipin selektivt identifiera och binda kalciumkanaler av L-typ uttryckt på ytan av vaskulära glattmuskelceller, förhindra kalciumintag och efterföljande sammandragning. Denna effekt, som utförs på perifera arterioler, garanterar en signifikant minskning av kärlmotståndet, med en följd minskning av blodtrycket. utfört på koronär nivå möjliggör en förbättring av hjärt-kärlflödet med bättre syrebildning av myokardmassan.

Ovan nämnda åtgärder, kombinerat med en blygsam natriuretisk och diuretisk aktivitet, motiverar användningen av PREVEX ® vid behandling av hypertoni och angina pectoris.

Felodipin metaboliseras i lever i föreningar som saknar antihypertensiv effekt, och sedan elimineras framför allt genom urinen.

Studier utförda och klinisk effekt

1. ANTIPERENSIV EFFEKTIVITET AV FELODIPINEN I DE OVERSIKTLIGA BANDEN

Denna studie utvärderar effektiviteten av behandlingen av högt blodtryck med felodipin hos patienter i ung ålder och äldre. Även om de terapeutiska effekterna verkar vara vanliga (säkerställer en minskning av blodtrycket på cirka 10 mmHg efter en enstaka dos och 20 mmHg efter kroniskt intag) hos äldre patienter minskas eliminering av läkemedlet, vilket resulterar i ökning av halveringstiden. I vilket fall som helst förefaller dessa blygsamma förändringar i den farmakokinetiska profilen inte att förändra felodipins normala terapeutiska egenskaper.

2. FELODIPINA MED KONTROLLERAD UTSLÄPP: Vad är den verkliga varaktigheten?

Sedan patentet upphörde för denna aktiva ingrediens har införandet av ett stort antal generiska läkemedel med felodipin med gradvis frisättning observerats. Även om det i de flesta fall hänvisas till en långvarig terapeutisk åtgärd i minst 24 timmar verkar den genomsnittliga tiden i verkligheten vara omkring 18 timmar. Denna egenskap bör inte underskattas eftersom - om man tar tabletten en gång om dagen på morgonen - kan en brist på blodtryckskontroll under tidigt morgontid påverka patientens hälsa och öka förekomsten av kärlsjukdomar.

3. FELODIPINA OCH ANTI-INFLAMMATORIELLA VERKSAMHETER

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Förutom den nu karakteriserade antihypertensiva effekten verkar felodipin spela en skyddande verkan mot inflammatoriska sjukdomar. Denna studie, tillsammans med andra i litteraturen, definierar baslinjen för denna mekanism, som förmodligen kännetecknas av en minskning av vidhäftningsmolekyler och pro-inflammatoriska faktorer, såsom NF-kB.

Metod för användning och dosering

PREVEX ® Felodipin 5/10 mg tabletter: 10 mg per dag används vanligtvis för att behandla högt blodtryck och angina pectoris. Denna dos kan halveras vid god tryckkontroll.

I vissa fall kan läkaren besluta att tillgripa samtidig administrering av en beta-blockerare för att minska övergången i hjärtfrekvensen efter att ha tagit PREVEX ®.

INNEHÅLLSFÖR INNAN DU TAR PREVEX ® Felodipina - Preskriptionen och kontrollen av din egen läkare är nödvändig.

Varningar PREVEX ® Felodipina

Med tanke på det hepatiska engagemanget i felodipins metabolism, bör särskild uppmärksamhet ägnas vid behandling med patienter som lider av leversjukdom i varierande grad. Faktum är att reduktionen av funktionaliteten hos detta organ kan förändra den aktiva ingrediensens normala farmakokinetiska egenskaper, vilket resulterar i en förbättring av den antihypertensiva effekten med en möjlig ökning av biverkningar.

Dessutom kan några av de vanligaste biverkningarna i samband med antihypertensiv behandling - som yrsel, huvudvärk och sömnighet - leda till en minskning av patientens perceptiva och reaktiva förmåga, vilket gör körning av fordon och användning av maskiner farliga.

FÖRÄNDRIGHET OCH ÖVERFÄRDNING

De olika studier som publicerats i litteraturen - som visar teratogena och mutagena effekter av kalciumantagonister på fostret, när de tas under graviditeten - föreslår att man absolut undviker användningen av dessa läkemedel, inklusive PREVEX ® under hela graviditetsperioden. Dessutom utsätts möjligheten för att den aktiva ingrediensen delvis utsöndras i bröstmjölk barnet för risker under amningsfasen. Därför är det nödvändigt att undvika att ta det eller avbryta amning under behandlingsperioden.

interaktioner

PREVEX ® är kontraindicerat vid överkänslighet mot någon av dess komponenter eller svår leverfunktion.

PREVEX ® Felodipina Kontraindikationer

Plasmanivåerna av felodipin skulle kunna motverka signifikanta variationer vid samtidig administrering av inducerare eller hämmare av levermetabolism.

Mer exakt visar de studier som för närvarande finns i litteraturen en ökning av plasmanivåerna av felodipin efter administrering av cimetidin och en signifikant minskning vid samtidig intag av barbiturater, karbamazepin och andra metaboliska inducerare. Oundvikligen resulterar variationen i plasmakoncentrationer av den aktiva ingrediensen i en oförutsägbarhet för den terapeutiska effekten och de relaterade bieffekterna.

Felodipin verkar förändra den vanliga plasmagigoxinkoncentrationen.

Biverkningar - Biverkningar

Biverkningarna i samband med PREVEX ® -behandling förefaller vara sällsynta och i alla fall kliniskt irrelevanta och övergående. Bland de vanligaste kan hettvålningar, huvudvärk, hjärtklappning, yrsel, asteni, utslag, ökad diuress och ödem nämnas.

Mer allvarliga reaktioner är avgjort mer sällsynta, och de gäller huvudsakligen vissa kategorier av patienter i riskzonen.