Terazosin är en α1-selektiv alfa-blockerare som används för att behandla symtomen på godartad prostatahyperplasi.
Avslappningen av de smidiga musklerna i prostata och urinröret är förknippad med en ökning av maximal hastighet av urinflödet och en avsevärd minskning av obstruktionen, vilket därigenom förbättrar förhållandena för dem som lider av godartad prostatahyperplasi (BPH). Faktum är att symptomen på BPH huvudsakligen orsakas av närvaron av en förstorad prostata och av ökningen av tonen i glatt muskel i blåsan och prostatan, vilket som vi sett sett regleras exakt av de alfa1-adrenerge receptorerna. Terazosin förbättrar också symptomen på irritation i det nedre urinvägarna, som orsakas av sammandragningen av den lokala glattmuskeln.
Terazosin har emellertid också en ganska frekvent nackdel, vilket är sänkning av blodtrycket. Eftersom de flesta patienter med godartad prostatahyperplasi är äldre är detta också en av de vanligaste biverkningarna. Sänkning av artärtrycket med terazosin uppträder eftersom den senare också inducerar avspänningen av de släta musklerna som omger de större kärlen i cirkulationssystemet, vilket orsakar en utvidgning av dessa kärl och följaktligen reducerar perifer resistans. Denna biverkning kan vara ett problem för patienter som redan lider av arteriell hypotension, där terazosin kan orsaka yrsel och svimning. Om en svimning av patienten uppträder efter administrering av terazosin rekommenderas att lägga patienten ner för att gynna blodcirkulationen och om nödvändigt fråga om medicinsk hjälp. Administreringen av terazosin orsakar en kliniskt signifikant minskning av blodtrycket, även hos normotensive individer, som fortsätter de närmaste 24 timmarna vid intaget. manifestationen av symtom beror på patientens individuella respons och hans / hennes vanliga artärtryck; Därför kan ortostatiska biverkningar inträffa, särskilt i början av behandling med terazosin, hos många individer.
En annan nyfiken effekt som uppstår efter administrering av terazosin är sänkning av blodkoncentrationen av kolesterol. Faktum är att kliniska studier har visat att administreringen av terapeutiska doser av terazosin är associerad med en minskning jämfört med förbehandlingsvärdena på 2-5% av den totala plasmakolesterolkoncentrationen och en minskning på ca 3-6% i koncentration av LDL- och VLDL-fraktioner tagna tillsammans.
Terazosin absorberas snabbt i mag-tarmkanalen efter oral administration och når maximal plasmakoncentration på mindre än en timme. Terazosin visar också en hög affinitet för plasmaproteiner, varav cirka 95% av det absorberade läkemedlet är bunden. Det mesta av läkemedlet metaboliseras i levern, genomgår endast den första delen av levern och elimineras sedan med urin i cirka 40% och med feces för ca 60%. Halveringstiden för terazosin är cirka 12 timmar från intaget. Kliniska studier har visat att clearance hos läkare i mycket avancerad ålder (eller i ålderdom) minskar med 30% jämfört med normen.
Terazosin används också vid behandling av arteriell hypertension, för vilken den farmakologiska verkningsmekanismen alltid är densamma. I själva verket leder avkopplingen av släta muskler runt artärer och arterioler till en minskning av blodtrycket. I detta avseende är det lämpligt att komma ihåg att terazosin tenderar att ha en något större affinitet för de alfa 1 adrenerga receptorerna i urinvägarna, vilket gör det till ett läkemedel som mer indikeras vid behandling av symptomen på godartad prostatahyperplasi.
Terazosin introducerades första gången på marknaden av läkemedelsbolaget Abott, i USA, 1987, under det registrerade namnet Hytrin ®; nuförtiden kan terazosin finnas kommersiellt som ett generiskt läkemedel under namnet Terazosin eller under andra fina namn.
Dosering och användningsförfarande
Olika doser används för olika typer av terazosinbehandling, eftersom det är väsentligt att terazosindosen justeras enligt individens individuella respons. Faktum är att i början av varje behandling, både symptomen på godartad prostatahyperplasi och arteriell hypertension rekommenderas att man börjar med en dos av terazosin på endast 1 mg / dag, som ska administreras innan man lägger sig. Detta minskar risken för biverkningar som uppstår, till exempel plötslig svimning på grund av överdriven sänkning av blodtrycket.
Om terazosin används för behandling av arteriell hypertension rekommenderas det att fortsätta genom att öka den dagliga dosen på ett progressivt sätt, vilket fördubblar doserna av intaget ungefär varje vecka tills det önskade terapeutiska svaret uppnås. I allmänhet är 2 mg / dag terazosin tillräcklig för att kontrollera blodtrycket. I vissa fall kan det vara upp till 10 mg / dag och från flera kliniska studier har det bekräftats att denna dos kan användas under långa perioder som en underhållsdos. I vissa fall används vid behandling av arteriell hypertension terazosin i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, såsom diuretika; i dessa fall bör dosen av terazosin minskas och om det blir nödvändigt bör dosjusteringen upprepas igen. Samtidig administrering av terazosin tillsammans med andra antihypertensiva läkemedel bör ske med stor försiktighet, eftersom det finns risk för motsatt terapeutisk effekt, det är utseendet på svår arteriell hypotension.
Även när terazosin används för att behandla symtomen på godartad prostatahyperplasi, rekommenderas dosjustering, vilket fördubblar dosen med jämna mellanrum, varje vecka eller varannan vecka tills det önskade terapeutiska svaret uppnås. . De mest använda doserna är emellertid de 5 mg / dag och 10 mg / dag, medan förbättringen av symtomen på godartad prostatahyperplasi börjar dyka upp efter ungefär femton dagar från starten av administrationen av terazosin. För att undvika utseende av ortostatisk hypotoni rekommenderas att man börjar använda terapi med 1 mg terazosin tabletter under en vecka och fortsätt därefter med 2 mg tabletterna under de närmaste två veckorna och byter till 5 mg tabletter av terazosin i en vecka. Förbättringen av symtomen på godartad prostatahyperplasi och respons på behandlingen bör ses över varje månad.
Användningen av terazosin hos patienter med måttligt eller kraftigt nedsatt leverfunktion kräver särskild uppmärksamhet, eftersom terazosin metaboliseras nästan helt i levern och utsöndras mest från gallröret. Därför rekommenderas, för patienter med nedsatt leverfunktion, en mycket noggrann justering av den terapeutiska dosen.
I början av behandling med terazosin är det viktigt att den första dosen administreras till patienten före sänggåendet, för att hjälpa kroppen att vana sig att sänka trycket och för att undvika uppkomsten av svaghet och plötslig synkope. De andra doserna av behandlingen kan också administreras på morgonen eller vid andra tider på dagen, så länge det finns en daglig regelbundenhet som kommer att följas under hela behandlingen.
Administreringen av terazosin ska inte stoppas utan att först rådfråga din läkare, särskilt om det används för att behandla högt blodtryck. Om behandlingen avbryts av misstag, rekommenderas att starta administreringen av terazosin i en dos av 1 mg, som ska tas innan du lägger dig.
Terazosin: kontraindikationer och biverkningar »
