famotidin

vad

Famotidin är en konkurrenskraftig, selektiv och reversibel antagonist av histamin H2-receptorer; detta läkemedel minskar utsöndringen av saltsyra i magen, i själva verket hämmar åtkomsten av histamin till dess bindningsställe i H2-receptorer fördelade i mag-tarmkanalen; Följaktligen förloras produktionen av saltsyra medierad av histamin. Famotidin hämmar i synnerhet både basal och saltsyra utsöndring.

För vad du använder

Famotidin är indicerat vid behandling av duodenalsår, magsår, gastroesofageal refluxsjukdom, Zollinger-Ellison syndrom och sår orsakad av långvarig användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Famotidin marknadsförs under olika registrerade specialnamn, till exempel Pepcidin ®, Pepcid ®, Gaster ® och Gastridin ®, medan det vanligaste namnet för det generiska läkemedlet är molekylen själv: Famotidine.

historia

Famotidine utvecklades av Yamanouchi Pharmaceutical Co. och har patenterats av Merck & Co. Merck & Co. beslutade sedan att marknadsföra läkemedlet i samarbete med Johnson & Johnson; Den första famotidinbaserade produkten salufördes 1981 under namnet Pepcid.

Nästan tjugo år senare introducerades 1999 en ny farmaceutisk form av famotidin på marknaden, i form av en olöslig löslig tablett, under namnet Pepcid RPD. Marknadsföring av generiska preparat av famotidin blev möjlig år 2001 och bland de första läkemedelsföretag som började producera dessa preparat kan vi nämna Schwarz (produkten kallades Fluxid) eller Gedeon Richter Ltd. (som använde namnet Quamatel).

I USA finns en produkt som innehåller både famotidin och en antacida, vilket kombinerar effekterna av båda aktiva ingredienserna för en bättre farmakologisk profil. denna produkt heter Pepcid Complete och marknadsförs som tuggbara tabletter; samma produkt säljs också i Storbritannien under namnet Pepcidtwo.

funktioner

Famotidin har i sin struktur ersatt en tiazolring i position 2 med en guanidin, medan föregångaren till H2-antagonisterna - cimetidin - har en imidazolring ersatt i position 2 med en enkel metyl. Denna huvudskillnad mellan de två strukturerna verkar ge famotidin en farmakologisk styrka 30 gånger högre än den för cimetidin.

Den som just beskrivits är inte den enda fördelen med famotidin; Faktum är att dess förbättrade kemiska struktur inte stör cytokrom P450-enzymsystemet, så - i motsats till cimetidin - verkar det inte interagera med andra läkemedel som metaboliseras av cytokrom P450.

En defekt av molekylen är kopplad till sin låga biotillgänglighet (cirka 50% jämfört med molekyler av samma klass); Det är också lite lösligt i magsyraets pH. Av denna anledning har forskare utvecklat nya läkemedelsleveranssystem, såsom fördröjd frisättning eller tabletter med kontinuerlig frisättning, vilket avsevärt förbättrar biotillgängligheten av famotidinbaserade läkemedel.

Hur man använder den

Dosering och användningsförfarande

Duodenalsår

Vid behandling av duodenalsår är den rekommenderade dosen 40 mg famotidin per dag, för att tas i en enda administrering, på kvällen, före sänggåendet. Varaktigheten av behandlingen kan variera från fyra till åtta veckor; behandlingen kan stoppas för tidigt endast om en fullständig läkning av såret observeras, verifierad genom endoskopisk undersökning. Med hänvisning till kliniska data kan man säga att de flesta patienter som lider av duodenalsår och behandlas med famotidin återhämtar sig inom 4 veckor. mycket lägre är de fall för vilka det blir nödvändigt att fortsätta behandlingen ytterligare 4 veckor tills fullständig återhämtning. För att undvika återfall av duodenalsåret rekommenderas att fortsätta med underhållsbehandling och tar 20 mg / dag famotidin i en enda administrering, på kvällen innan du lägger dig. Den maximala rekommenderade varaktigheten av underhållsbehandling är 6 månader och det är viktigt att det ordineras och övervakas av en specialiserad läkare under hela behandlingsperioden.

GASTRIS sårbehandling

I behandlingen för läkning av magsår är den rekommenderade dosen 40 mg / dag famotidin, som ska tas i enstaka administrationer, på kvällen innan du lägger dig. Baserat på många kliniska erfarenheter varierar behandlingstiden för heling från 6 till 8 veckor. Återigen kan denna behandling avbrytas endast om en fullständig regression av såret observeras genom gastroskopi.

Behandling av Zollinger-Ellison syndrom

Behandlingen av Zollinger-Ellison syndrom är lite mer komplicerat. Först rekommenderas att patienter med Zollinger-Ellison-syndromet inte tidigare behandlats med antisekretorisk läkemedelsbehandling, bör starta behandlingen med 20 mg famotidin som ges var 6: e timme. Sedan, baserat på patientens individuella respons och på basis av syrasekretion, fortsätter vi genom att reglera dosen som används för kontinuerlig behandling tills ett tillfredsställande svar erhålles när det gäller reduktion av syrasekretion i magen.

Under behandlingen av Zollinger-Ellison syndrom med famotidin kom det att använda doser på 640 mg / dag under en längre tid upp till 1 år utan att registrera utseendet av signifikanta biverkningar. Om det emellertid inte finns någon tillfredsställande minskning av utsöndringen av saltsyra i magen genom doser av famotidin upp till 800 mg / dag, rekommenderas det att utvärdera alternativa behandlingar med andra H2-antagonister eller med protonpumpshämmare. Detta beror på att det hittills inte finns någon klinisk erfarenhet av behandling med doser över 800 mg / dag.

Behandling av gastroesofageal refluxsjukdom

Vid behandling av gastroesofageal refluxsjukdom är den rekommenderade dosen famotidin 40 mg / dag uppdelad i två dagliga administrationer, en på morgonen och en på kvällen innan du lägger dig. Den rekommenderade behandlingen är 6 veckor. I mer allvarliga fall kan en dosökning på upp till 80 mg / dag famotidin användas, bibehålla dubbel daglig administrering: en på morgonen och en på kvällen; Om läkaren anser det nödvändigt, kan behandlingen förlängas upp till 12 veckor. Både dosen och behandlingens varaktighet kan emellertid minskas när fullständig återhämtning är fastställd. För att undvika ett eventuellt återfall är det i mer allvarliga fall rekommenderat att fortsätta med underhållsbehandling genom att ta en dos famotidin lika med 40 mg / dag, delas in i två dagliga administrationer, en på morgonen och en på kvällen före att sova.

ANDRA ANVÄNDNINGAR

Famotidin kan också ges intravenöst (det finns särskilda flaskor tillgängliga på marknaden) när det är nödvändigt att minska magsekretionen, men den kan inte användas oralt. detta är exempelvis fallet för patienter som lider av blödning i övre mag-tarmkanalen. Den rekommenderade dosen är i detta fall 20 mg famotidin var 12: e timme.

Flaskan ska lösas i ett kompatibelt lösningsmedel (den mest använda är vatten för injektionsvätskor) och injiceringstiden bör inte vara mindre än 2 minuter. Alternativt kan flaskan lösas i 100 ml 5% glukoslösning eller fysiologisk lösning (0, 9% natriumklorid) och administreras genom intravenös infusion; Den rekommenderade administreringstiden stiger i detta fall till ca 30 minuter. Det är dock lämpligt att ersätta den intravenösa behandlingen med oral behandling så snart som möjligt.

Kontraindikationer och varningar

Innan behandling av magsår med famitidin påbörjas är det viktigt att - med hjälp av lämpliga diagnostiska metoder - se till att de symptom som patienten klagat inte är kopplad till en malign gastrisk neoformation . famotidin, som faktiskt lindrar smärta och maskerar symtomen på den ovan nämnda sjukdomen, kan göra det svårare att korrekt diagnostisera det vid användbara tider.

Det är också tillrådligt att hos patienter som lider av magsår eller duodenalsår innan behandlingen påbörjas med famotidin, fortsätt att fastställa närvaron eller frånvaron av Helicobacter pylori ; På så sätt kan patienten utsättas för utrotningsterapi från början, vilket ökar möjligheten till återhämtning. Famotidin ska inte ges till personer med känd överkänslighet mot samma molekyl eller andra komponenter i det farmaceutiska preparatet; i händelse av överkänslighets manifestationer under behandlingen måste behandlingen avbrytas och en läkare konsulteras.

Med tanke på att famotidin elimineras huvudsakligen via njurarna och delvis metaboliseras via levern, bör försiktighet utövas vid behandling av patienter med måttlig eller svår njurinsufficiens och leversvikt . Hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion rekommenderas en minskning av den rekommenderade dagliga dosen eller en ökning av dosintervallet från 36 till 48 timmar. Vidare, som med de flesta läkemedel, bör särskild uppmärksamhet ägnas vid administrering till äldre patienter, särskilt för långvariga behandlingar, för vilka det är lämpligt att genomgå en allvarlig medicinsk kontroll för att undvika uppkomsten av biverkningar som kan uppstå. på grund av långvarig användning av famotidin. Baserat på data som samlats in från olika kliniska studier var emellertid ingen ökning av förekomsten av relaterade biverkningar vid famotidinbehandling av äldre patienter.

Om famotidin administreras tillsammans med ämnen vars absorption påverkas av gastrisk pH, bör en eventuell förändring av absorptionen av dessa ämnen beaktas. Famotidin kan till exempel minska absorptionen av antifungala medel, såsom ketokonazol eller itrakonazol; Därför rekommenderas att administrera dessa läkemedel ca 2 timmar innan famotidin tas.

Å andra sidan kan samtidig intag av famotidin och antacida leda till en minskning av absorptionen av famotidin i sig; Om båda drogerna ska administreras samtidigt, är det därför lämpligt att ta famotidin ca 1-2 timmar före antaciden.

Graviditet och amning

Med hänvisning till de patienter som behandlats med famotidin under graviditeten, även om deras antal är begränsat, konstaterades det att det inte fanns några biverkningar på graviditeten eller på fostrets eller nyfödans hälsa. Andra djurstudier har inte rapporterat några biverkningar eller skador vid graviditet, embryonal utveckling, foster eller postnatal utveckling. I en studie fick åtta mammor som nyligen föddes 40 mg famotidin; Det har visats att molekylen utsöndras i bröstmjölk, i synnerhet på avstånd av 6 timmar efter administrering var medelvärdena av famotidin i bröstmjölk 72 mcg / liter. Tyvärr är dessa de enda uppgifter som finns om användningen av famotidin under graviditet och amning. Därför bör du rådgöra med din läkare innan du börjar en famotidinbehandling för att diskutera relaterade fördelar och risker för mamma och barn.

Biverkningar

Alla droger kan orsaka biverkningar, men de flesta patienter upplever inte dessa effekter under olika behandlingar.

I allmänhet tolereras famotidin mycket väl av vår kropp; dock har flera biverkningar rapporterats. De vanligaste är de gastrointestinala kanalerna och inkluderar diarré (den vanligaste), buksmärta, illamående, kräkningar, förstoppning och anorexi. Utöver dessa är andra frekventa biverkningar relaterade till centrala nervsystemet, såsom huvudvärk (som påverkar cirka 5% av patienterna som behandlas med famotidin), yrsel och sällsynt nervositet. Vidare kan vi nämna de mindre frekventa biverkningarna, som dermatologiska (som hudutslag, klåda och nässelfeber), de som hör samman med hjärt-kärlsystemet (som hjärtklappning eller trombocytopeni), förändring av leverenzymer, feber, överkänslighet med hyperemi i konjunktiva, trötthet, torr mun och muskuloskeletala smärtor.