Imipramin (även känt som melipramin) är ett antidepressivt läkemedel av dibenzoazepintypen, som tillhör klassen tricykliska antidepressiva medel (TCA).
Imipramin - Kemisk struktur
Imipramin upptäcktes 1950 av den schweiziska psykiatriken Ronald Kuhn och blev föregångare till TCAs.
indikationer
För vad den använder
Användningen av imipramina är indicerad för behandling av:
- Major depressiv sjukdom;
- Depressiv fas av manisk-depressiv psykos;
- Reaktiv depression;
- Maskerad depression;
- Depression i schizofren psykos
- Involutiv depression;
- Svår depression under neurologiska sjukdomar eller andra organiska sjukdomar;
- Nocturnal enuresis (ofrivilligt urinutsläpp under natten).
varningar
Depression är en sjukdom som ökar risken för självmordstankar, självskadande beteende och självmord. Efter att ha tagit imipramin kan det ta lite tid innan läkemedlet utför sin farmakologiska verkan. Därför är det nödvändigt att övervaka patienterna noggrant tills en signifikant förbättring av depressiv tillstånd uppstår.
Imipramin ska inte användas till barn och ungdomar under 18 år.
Försiktighet bör utövas vid administrering av imipramin till patienter som tidigare har kardiovaskulära sjukdomar, särskilt hos patienter som lider av kardiovaskulär insufficiens.
Administreringen av imipramin hos personer med epilepsi - eller som har konvulsiva störningar - ska endast utföras under strikt medicinsk övervakning.
Imipramin kan orsaka psykotiska tillstånd att öka hos patienter med schizofreni.
I början av behandlingen med imipramin hos patienter som lider av panikattacker kan en intensifiering av ångest förekomma; Denna paradoxala effekt försvinner emellertid med fortsatt behandling.
Uppmärksamhet bör ägnas åt administrering av imipramin till patienter med en historia av glaukom eller ökat intraokulärt tryck.
Särskild försiktighet bör användas vid administrering av imipramin till patienter som lider av binjurar i lever, njure och / eller tumörer, eftersom hypertensiva kriser kan uppstå.
Mycket uppmärksamhet måste ägnas intaget av imipramina av hypertyroid patienter eller de som tar sköldkörtelhormoner, eftersom det kan vara en försämring av de hjärtbiverkningar som induceras av imipramin.
Under administrering av imipramin är det bra att utföra regelbundna kontroller av blodräkningen, i synnerhet de vita blodkropparna.
Abrupt avbrytande av behandling med imipramin bör undvikas på grund av biverkningar som kan uppstå.
interaktioner
Samtidig administrering av imipramin med andra antidepressiva läkemedel, såsom monoaminoxidashämmare ( MAOI ), bör undvikas på grund av de allvarliga biverkningar som kan uppstå.
Samtidig administrering av imipramin och antidepressiva medel med selektiva serotoninåterupptagningsinhibitorer kan orsaka ökade biverkningar. I synnerhet kan samtidig intag av imipramin och fluoxetin eller fluvoxamin orsaka en ökning i plasmakoncentrationen av imipramin i sig, med därmed ökad negativ effekt.
Imipramin kan öka depression på centrala nervsystemet av lugnande, hypnotiska, anxiolytiska och anestetiska läkemedel.
Imipramin kan öka aktiviteten av antikoagulanta läkemedel.
Imipramintoxicitet som påverkar ögat, urinblåsa, tarm och centrala nervsystemet kan ökas genom samtidig administrering av fenotiaziner (en grupp antipsykotiska och antihistaminläkemedel), antihistaminer och atropin .
Samtidig administrering av imipramin och sympatomimetiska läkemedel kan orsaka en ökning av kardiovaskulära biverkningar som induceras av imipramin i sig.
Samtidig administrering av imipramin och L-dopa (ett läkemedel som används vid behandling av Parkinsons) kan öka risken för arytmier och hypotoni.
Imipramin ska inte ges samtidigt med kinidin-typ antiarytmiska läkemedel, eftersom de kan minska deras effektivitet.
Cimetidin (ett läkemedel som används vid behandling av magsår) kan öka plasmakoncentrationen av imipramin, därför är det vid samtidig administrering nödvändigt att sänka dosen av administrerad antidepressiv.
Biverkningar
Imipramin kan orsaka olika biverkningar, några är allvarliga. Varje individ reagerar emellertid annorlunda på terapi baserat på den känslighet han har mot läkemedlet. Därför är typ av biverkningar och intensiteten som de uppstår inte nödvändigtvis desamma hos alla patienter.
Följande är de viktigaste biverkningarna som kan uppstå efter behandling med imipramin.
Förändringar i blod- och benmärgsfunktionen
Även om det är en sällsynt biverkning kan imipramin orsaka benmärgsdepression (myelosuppression) och - följaktligen - minskad blodcellsproduktion.
I synnerhet kan leukopeni (det vill säga en minskning av vita blodkroppar i blodbanan med därigenom ökad känslighet för sammandragning av infektioner) och trombocytopeni (det vill säga en minskning av antalet blodplättar i blodet med ökad risk för abnorm blödning och / eller blödning) förekomma .
Vidare kan imipramin orsaka lila . Denna term hänvisar till en uppsättning patologier som präglas av utseendet på små fläckar på hud, organ och slemhinnor. Dessa fläckar är en följd av nedbrytningen av små blodkärl.
Metabolism och nutrition
Imipraminbehandling kan orsaka viktökning, men det kan också främja anorexi.
Endokrina systemstörningar
Behandling med imipramin kan orsaka syndromet om olämpligt antidiuretiskt hormonsekretion (SIADH).
Psykiska störningar
Imipramin kan orsaka olika psykiatriska störningar, inklusive:
- Rastlöshet och agitation;
- eufori;
- delirium;
- hallucinationer;
- mani;
- förvirring;
- ångest;
- hypomani;
- Sömnstörningar;
- Desorientering.
Mer sällan kan imipramin utlösa aggressivt beteende, ideation och / eller självmordsbeteende.
Nervsystemet
Imipraminbehandling kan orsaka tremor, yrsel, huvudvärk, sömnighet, sedering och parestesi. Vidare kan imipramin orsaka konvulsioner, myokloni (en kort och ofrivillig sammandragning av en muskel eller en grupp av muskler), extrapyramidala symtom (t ex Parkinson-liknande symtom) och talproblem.
Ögon
Imipraminbehandling kan orsaka suddig syn, minskad lakrimation, mydriasis (pupil dilation) och - även om det sällan - kan främja glaukomens början.
Hjärtat
Imipramin kan orsaka sinus takykardi, abnormaliteter i elektrokardiogrammet, arytmier, hjärtimpulsstörningar, hjärtklappning, hjärtsvikt, arytmi och ventrikulär takykardi, ventrikelflimmer och hjärtinfarkt.
Vaskulära störningar
Imipraminbehandling kan orsaka varma spolor, vasospasm och ökat blodtryck. Vidare kan läkemedlet inducera ortostatisk hypotension, det vill säga en plötslig sänkning av blodtrycket när den passerar från ett liggande läge eller sitter i upprätt läge.
Gastrointestinala störningar
Efter att ha tagit imipramin kan illamående, kräkningar, diarré, muntorrhet eller förstoppning uppstå. I sällsynta fall kan imipramin främja uppkomsten av bukssjukdomar, paralytisk ileus och tungsåsår.
Lever och gallvägar
Imipraminbehandling kan orsaka onormala leverfunktionstester och kan i vissa fall inducera hepatit med eller utan gulsot.
Hud och subkutan vävnad
Imipramin kan orsaka hyperhidros (överdriven svett utsöndring), klåda, ljuskänslighetsreaktioner, alopeci och hud hyperpigmentering.
Avbrott symptom
Efter abrupt behandling med imipramin kan så kallade abstinenssymptom uppträda. De viktigaste symptomen som kan uppstå är illamående, kräkningar, buksmärtor, diarré, sömnlöshet, ångest, nervositet och huvudvärk.
Andra biverkningar
Imipramin kan också orsaka andra biverkningar, inklusive:
- Allergiska reaktioner i känsliga ämnen;
- Förändringar i glykemisk hastighet;
- Viktminskning
- Tinnitus (dvs en hörselstörning som kännetecknas av ljud som surrande, pipande, visslande etc.);
- Stroke (mycket sällan);
- Urineringstörningar och urinretention
- Mammarhypertrofi;
- Galactorrhea, dvs onormal utsöndring av mjölk hos kvinnor som inte ammar
- Förändringar i libido;
- trötthet;
- asteni;
- ödem;
- Fever.
överdosering
Det finns ingen specifik motgift mot överdosering av imipramin, så behandlingen är bara symptomatisk.
Symptomen som uppstår vid överdosering av läkemedel består av en förvärring av biverkningarna, särskilt de som påverkar hjärt-kärlsystemet och nervsystemet.
Om du misstänker att du har tagit överdosering av läkemedel, måste du omedelbart kontakta en läkare och gå till ett sjukhus. Det kan vara användbart att framkalla kräkningar och utföra magsköljning.
Åtgärdsmekanism
Imipramin är ett tricykliskt antidepressivt medel som kan hämma upptagning av noradrenalin (NA) och - mildare - det hämmar också upptaget av serotonin (5-HT).
I synnerhet hindrar imipramin bindningen av NA och 5-HT med transportörer som är tilldelade till sitt återupptagande inom den presynaptiska nervtermineringen (NET för noradrenalin och SERT för serotonin).
Varaktigheten av noradrenalin och serotonin inom det synaptiska utrymmet under lång tid gör att de interagerar mer med sina egna receptorer placerade på postsynaptisk nervstopp. Den större receptorsamverkan av NA och 5-HT resulterar i en ökning av den noradrenerga och serotonerga signalen; denna ökning gynnar förbättringen av depressiv patologi.
Användningssätt - Dosering
Imipramin är tillgängligt för oral administrering i form av tabletter som måste sväljas hela, utan att tugga.
Doseringen av imipramin måste fastställas av läkaren baserat på den typ av patologi som ska behandlas och måste anpassas till patienten enligt hans / hennes tillstånd och hans / hennes kliniska bild.
Nedan är de doser som vanligtvis används.
Depressiva störningar
För behandling av depression hos vuxna är den vanliga dosen 25 mg imipramin som ska ges 2-3 gånger om dagen. Den maximala dosen av läkemedel som kan administreras är 200-300 mg / dag.
Hos äldre patienter är å andra sidan initialdosen 10 mg imipramin per dag, vilket kan ökas upp till 30-50 mg / dag.
Nocturnal enuresis
För behandling av nattlig enuresis varierar dosen av imipramin från 25 mg till 75 mg läkemedel per dag, beroende på patientens ålder.
Graviditet och amning
Administreringen av imipramin hos gravida kvinnor - både etablerad och misstänkt - bör undvikas.
Eftersom imipramin utsöndras i bröstmjölk, borde ammar inte ta medicinen.
Kontra
Användningen av imipramin är kontraindicerad i följande fall:
- Känd överkänslighet mot imipramin eller andra tricykliska antidepressiva medel som hör till dibenzoazepinkoncernen;
- Vid samtidig behandling med IMAO;
- Hos patienter med glaukom;
- Hos patienter som lider av tidigare existerande gastrointestinala eller genitourära sjukdomar;
- Hos patienter med leversjukdom
- Hos patienter som tidigare har kardiovaskulära sjukdomar;
- Under graviditet och under amning
- Hos barn och ungdomar under 18 år.
